1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

吲哚为白色鳞片状结晶体，在高浓度时有很不愉快的气味，高度稀释后方有优雅芳香。在自然界中分布较广，如茉莉、素馨花、柑桔花等都含有微量吲哚。吲哚在香精中用量很小但十分重要，紫丁香、茉莉、兰花等香精中如含有千分之三的吲哚时则花香香气会更浓。吲哚是一种重要的精细化工原料，广泛应用于医药、农药、香料、染料、食品和饲料添加剂等领域。由于吲哚类化合物具有显著的生物活性和应用功能，所以含有吲哚骨架化合物与其衍生物的合成与性能研究，一直是广大专业人员的研究热点之一。吲哚类化合物（indole）是含有苯并五元氮杂 环结构单元的一大类化合物。在自然界中，特别是 部分含有吲哚结构的生物碱（alkaloid）在生物体内显现出了丰富多彩的生物活性作用。据新资料统计，截止到目前为止，1957年出版的生物碱大全共收集了4030种化合物，其中含有吲哚环的生物碱 占1/5。目前，吲哚类化合物的制备方法仍然是以化学合成法为主。自从1866年baeyer首次分离得到吲哚以来，化学工作者就开始了吲哚类化合物的合成方法研究。目前含有吲哚结构的药物也已大量上市，对治疗人类的疾病起到了非常重要的作用。相信随着各种新试剂、新反应的不断涌现，吲哚及其衍生物的合成方法研究必将取得不断的进步。

过渡金属催化的交叉偶联反应是现代有机合成的重要工具。利用交叉偶联反应可以高效高选择性地构建碳－碳键、碳－杂键等化学键。碳－氢键是构成有机化合物的最基本化学键之一。直接利用碳－氢键选择性地官能团化是有机化学家们长期追求的目标。 由于碳－氢键具有较高的键能、相对稳定且极性很小等基本结构特征，直接地官能团化遇到的第一个问题就是反应活性很低。另外，同一个有机化合物分子内通常有很多种化学性质不同的碳－氢键，如何实现其中的某一类碳－氢键的转化而不影响分子中其它的碳－氢键和官能团，这就涉及到碳－氢键活化过程中的选择性问题。碳－氢键活化，就是在一定的条件下，对一种有机化合物中的某一碳－氢键反应性增强或切断实现定向化 学转化。因此，有机化学家面临的最大挑战是如何活化非活性的碳－氢键以及解决其化学转化的选择性问题。如果能够选择性切断非活性的碳－氢键，并开发出实用的合成化学新方法、新反应必将为传统的有机合成工业带来一场巨大的变革。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1.本课题研究内容

（1）.rh催化的吲哚类化合物官能化的研究；

（2）.基础模型底物的提纯与分离；