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摘 要

目的:建立一种适用于依西美坦片含量测定的RP-HPLC法，来准确测定依西美坦片的含量。以此来衡量药品质量的高低，从而保证药品质量及临床用药安全。方法：采用反相高效液相色谱法，色谱柱为KromasilC18（250mm x 4.6mm，5um），流动相为乙腈-水(65:35)，流速为1.0 mL/min，柱温为40℃ ，检测波长为249 nm，进样量为20uL。结果：依西美坦对照品在2.0～ 20 mg/L(r= 0.9998，n= 5)范围内与峰面积呈良好的线性关系；平均加样回收率为99.48%(RSD= 0.52%)，日内RSD为0.81%，日间RSD为0.68%。结论：该方法简便、快捷，准确度高、重复性好，适用于依西美坦片的含量测定。

关键词 依西美坦 乳腺癌 含量测定 高效液相色谱

ABSTRACT

Objective: To establish a suitable exemestane tablets measured by RP-HPLC to accurately determine the content of the United States and Tanzania vaguely tablets. In order to measure the level of quality of medicines in order to ensure the quality of medicines and clinical drug safety. Methods: RP-HPLC column was KromasilC18 (250mm x 4.6mm, 5um), mobile phase of acetonitrile - water (65:35), flow rate of 1.0 mL / min, column temperature was 40 ℃, detection a wavelength of 249 nm, the injection volume of 20uL. Results: exemestane reference in 2.0 ~ 20 mg / L (r = 0.9998, n = 5) within the scope of the peak area showed a good linear relationship; the average recovery rate was 99.48% (RSD = 0.52%), day RSD was 0.81% during the day RSD was 0.68%. Conclusion: The method is simple, fast, accurate, reproducible, and suitable for the determination by the content of exemestane tablets.

Keywords exemestane;breast cancer;determination; HPLC

目录

摘要 I

ABSTRACT II

第一章 文献综述 1

1.1 研究背景 1

1.2 研究目的及意义 1

1.3 依西美坦药物的概述 2

1.3.1 依西美坦片 2

1.3.2依西美坦性质与特点 3

1.3.3依西美坦药理作用机制 3

1.3.4依西美坦药代动力学 3

1.3.5依西美坦的耐受性和不良反应 4

1.3.6依西美坦特点 4

1.3.7依西美坦应用 5

1.4 HPLC概述 6

1.4.1高效液相色谱法原理 6

1.4.2 反相液相色谱简介 6

1.4.3 检测器的选择 6

1.4.3高效液相色谱法的特点 7

1.4.4高效液相色谱法在药物各领域的应用 7

第二章 依西美坦理化性质研究 9

2.1 前言 9

2.2 实验部分 9

2.2.1 实验材料与仪器 9

2.2.2依西美坦检测波长的测试 9

2.2.3溶液稳定性试验 9

2.3 结果与讨论 10

2.3.1检测波长的选取 10

2.3.2溶液稳定性试验 10

2.4 本章小结 11

2.4.1检测波长的选择 11

2.4.2溶液的稳定性试验 11

第三章 依西美坦片的含量测定 11

3.1 引言 12

3.2 实验材料与仪器 12

3.2.1 实验材料 12

3.2.2 实验仪器 12

3.3 对照品与样品溶液的制备 12

3.3.1 对照品溶液的制备 12

3.3.2 样品溶液的制备 13

3.4 实验方法 13

3.4.1 色谱条件 13

3.4.2 标准曲线的绘制 13

3.4.3 加样回收率试验 13

3.4.4 精密度试验 14

3.4.5 重复性实验 14

3.4.6 依西美坦片样品的含量测定 15

3.5 本章小结 15

第四章 讨论与全文总结 16

4.1 讨论 16

4.1.1 流动相的选择 16

4.1.2 超声时间的选择 16

4.2 总结 16

4.2.1 确定了依西美坦片中的含量 16

4.2.2 确定了依西美坦的最佳提取方法 17

4.2.3确定了含量测定所需的最佳色谱条件 17

参考文献 18

致谢 20

第一章 文献综述

1.1 研究背景

乳腺癌是绝经妇女常见的患病种类，目前已成为影响众多女性健康的一个重要问题。在我国，乳腺癌更是占恶性肿瘤的10%左右，位居恶性肿瘤之首，而世界乳腺癌总体上成上升趋势。目前乳腺癌采用以手术为主的治疗方法，但是对于患有转移性肿瘤，主要器官有严重疾病和体弱多病的患者来说，不宜进行手术治疗，需进行放疗，化疗或者内分泌治疗^[1]。而晚期乳腺癌治疗的主要目的是改善临床症状，提高生活质量，阻止病情恶化，从而延长患者生存期。与化疗相比，内分泌治疗的不良反应少，且疗效好，因此成为治疗晚期乳腺癌的重要手段。NCCN指南提出，对于雌激素受体呈阳性，仅有皮肤软组织骨转移或无症状的内脏转移者首选内分泌治疗^[2]。

雌激素的生成对乳腺癌细胞的生长具有重要影响，而根据目前报道，人类三分之一乳腺癌是激素依赖型。所以通过内分泌治疗，可有效并具有选择性地治疗绝经后激素依赖型乳腺癌^[3]。依西美坦是芳香酶的伪底物，是一种不可逆性甾体类芳香化酶抑制剂。依西美坦能够不可逆的结合到芳香化酶与雄激素底物的特定结合位点上，引起芳香化酶的永久失活，进而阻断雄激素向雌激素的转化，从而显著地降低绝经妇女血液循环中的雌激素含量。通过抑制乳腺癌细胞的生长，从而降低乳腺癌患病的风险。

1.2 研究目的及意义

建立一种适用于测定依西美坦片含量的RP-HPLC法，来准确测定依西美坦片的含量。以此来判断药品含量的高低，从而保证药品质量及临床用药安全。

在我国药品质量标准中，药品含量的高低是否符合国家规定是判断药物优劣的重要依据。药品的含量测定是衡量药品质量的一项重要指标^[4]。因此，通过测定依西美坦片的含量来衡量其制作工艺的稳定性和有效成分的高低，以保证药品的质量，从而达到临床用药安全及有效。

1.3 依西美坦药物的概述

1.3.1 依西美坦片

通用名：依西美坦片

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