注射用DN604含量测定研究文献综述
2020-05-26 20:47:31
文 献 综 述 1.DN604(羰铂)的结构和相关知识 DN604(羰铂)英文名:Carboplatin,Paraplatin,CBDCA,JM-8 化学名称:顺式-1 ,1环丁烷二羧酸二氨合铂 化学结构: 性状:固态羰铂为白色结晶粉末,微溶于水,不溶于乙醇等有机溶剂。
温度高于120℃时外观逐渐变色,分解温度247℃#8212;#8212;258℃。
固态羰铂对光较稳定,在水溶液中不稳定,易发生降解,降解产物有二水二氨合铂,紫外光照射加速其降解。
羰铂与铝可产生黑色沉淀,不宜直接接触;是第二代铂类抗癌药, 它保持了第一代铂类抗癌药顺铂抗瘤谱广, 对实体瘤疗效高的优点[1,2], 而对神经系统及胃肠道毒性却明显降低。
羰铂优于顺铂的主要特点是除骨髓抑制以外的全身毒性较低[3],它的药动学特点是能够透过血脑屏障进人脑脊液而用于小儿脑肿瘤[4]。
分析方法主要有络合分光光度法[5],二阶导数光谱法[6],原子吸收分光光度法[7]和高效液相色谱法[8,9]。
羰铂 Carboplatin 1980年由Clear等发现,1986年首先在英国上市,美国FDA 1989年批准上市,应用逐渐推广。
我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。
2.药动学和药理的相关知识 羰铂的药动学和顺铂有三点不同:一是血清蛋白结合率,羰铂仅24%,而顺铂在90%以上;二是可超滤的非结合型铂半衰期,羰铂为6小时,而顺铂很短,血中浓度迅速降低,三是尿排泄量,一日中尿排泄量,羰铂为6.5%,而顺铂为16%~35%,因此二者的明脏毒性有明显差异。
羰铂在5%葡萄糖或0.45%的氯化钠溶液中,前6h是稳定的,但在25℃24h损失2%;在0.9%氯化钠溶液中24h损失5%,在37℃温度下24h则损失10%。