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黄酮类天然产物的糖基化修饰研究文献综述

 2020-06-10 22:44:55  

黄酮类化合物是植物多酚的一个亚群,是植物重要的一类次级代谢产物,广泛存在于豆类、蔬菜、茶叶、水果等许多自然界中食源性植物中。

黄酮类化合物泛指两个苯环通过中央三碳链连结而成的一系列C6-C3-C6化合物,主要是指以2-苯基色原酮为母核的化合物[1]。

在植物体中,除小部分黄酮类化合物以游离态形式(即苷元)存在外,大部分连有糖基结合成苷类,主要是O-糖苷,也有少部分的C-糖苷,如葛根素、牡荆素。

根据三碳键(C3)结构的不同,可将黄酮类化合物可分为下列几类:黄酮类、黄酮醇类、黄烷酮类、黄烷醇类、儿茶酸类、花色素类、异黄酮类、查儿酮等。

黄酮类化合物普遍存在于从低等到高等各类植物中,它与维生素A、C、E一样是存在于自然界中的抗氧化剂,由于目前其在食物和饮料中的普遍添加和在医药领域的应用而受到了广泛的关注[2]。

其结构的复杂性和多样性使其具有广泛的生理活性:能增强肾上腺素的作用;调节血管通渗性,防止毛细血管变脆、出血;雌性激素样的作用;防止x射线紫外线等辐射的损伤以及抗炎抑菌、抗病毒、抗菌、抗氧化[3]、抗肿瘤[4]、抗辐射、防止动脉硬化、护肝和免疫调节等诸多活性及药理作用[5]。

然而大部分天然黄酮存在脂溶性或水溶性差、稳定性不佳、生物利用度低等缺点,从而限制了其临床上的广泛应用,因此,在植物来源的黄酮类药物先导化合物的基础上,研究其化学结构与生物活性的关系,进而对其进行结构修饰研究,使其能够更广泛更好地应用于食品、化妆品和药品等领域已成为国内外天然药物开发利用研究的热点。

研究黄酮类化合物的方法多种多样,由于此类化合物十分活泼,其结构上存在多个羟基且环境相似,故对于复杂结构的天然活性成分来说,区域选择性差、得率低、易产生大量的副产物且分离困难等缺点是不选取化学方法进行结构修饰的主要因素。

另外,若采用基团保护及脱保护等措施,则存在耗时长、步骤繁多、环境不友好、引入试剂多等缺点,因此有些目前利用化学手段较难实现的反应,可经生物转化技术弥补其不足。

生物转化是指利用生物体系对外源底物进行特异性结构修饰[6-7],以获得有价值产物的化学反应过程,其实质是利用生物体系本身所产生的酶对外源性化合物进行酶催化反应。

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