1.引言 前列腺癌是全球男性中第二大常见癌症，我国近年来的发病率呈现明显持续增长,正成为严重影响我国男性健康的疾病。

2015年统计数据显示我国存在6万多前列腺癌新增病例和2万多死亡病例[1]。

雄激素剥夺治疗（ADT）是治疗局部进展和转移性前列腺癌的重要手段[2]，去势手术对多数患者起初有效，但最终会发展为去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)，主要原因是雄激素生物合成过程中的限速酶CYP17A1不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中，前列腺癌的发生和发展与雄激素受体(AR)受到雄激素的持续刺激有关，而患者在接受去势手术后体内仍能合成雄激素。

一直以来，研究人员不断努力，试图寻找可持久抑制雄激素生物合成的疗法，以期能有效推迟CRPC的进展。

抗真菌药酮康唑且曾被证实对前列腺癌有一定抗肿瘤作用，然而因在其有效治疗浓度下毒性较大，故其应用受到了限制。

而一种可以对 CYP17A1 抑制活性为酮康唑的10 ～ 30倍[3]、抑制脱氢表雄酮的产生，进而减少睾丸、肾上腺及前列腺癌细胞中双氢睾酮的产生且毒性较小的药#8212;#8212;阿比特龙也逐渐应用于临床。

阿比特龙（Abiraterone）是作用于17α-羟化酶/C17，20裂解酶的一种雄激素生物合成抑制剂,同时作为一种细胞色素P450c17酶抑制剂对于雄激素合成至关重要，主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

阿比特龙可抑制肾上腺来源、肿瘤自身合成以及睾丸来源的雄激素生成，并通过抑制雄激素的合成通路而产生抑制肿瘤生长的作用。

临床试验证明阿比特龙联合浚尼松可显著延长既往接受多西他赛化疗的转移性前列腺癌患者的总生存期[4]。

后续研究发现,阿比特龙对于未接受过多西他赛化疗的患者同样具有显著疗效,据此阿比特龙被列入转移性CRPC的一线治疗用药。