文 献 综 述

1.0 药物概况

双氯芬酸钠凝胶为凝胶型基质的半透明软膏，分子式C14H10CI2NNaO2，分子量 318.13，化学名 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠。英文名 DICLOFENAC SODIUM GEL ，拼音名SHUANGLUFENSUANNA NINGJIAO

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等，主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎的症状缓解^[1]。

双氯芬酸钠常用剂型有双氯芬酸钠缓释片剂、双氯芬酸钠栓剂、双氯芬酸钠凝胶剂等。相比其他剂型，双氯芬酸钠凝胶剂使用更方便，克服了对胃肠道的刺激性以及全身给药的毒副性，缺点是有一定几率引起过敏反应。

1.1 凝胶剂的概念与特点

凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分，属双相分散系统的凝胶剂是小分子无机药物胶体微粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，也称混悬凝胶剂，如氢氧化铝凝胶。局部应用的凝胶剂系单项分散系统，又分为水性凝胶剂和油性凝胶剂。水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、明胶、淀粉、西黄蓍胶等构成；油性凝胶基质由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成^[1]。水性凝胶的优点是美观、易涂布、不油腻、易洗除，缺点是易失水变硬、易霉变。

随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现，药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索，许多有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药，相继进入临床试验或工业化生产，并且已有许多药物凝胶剂上市。

1.2 双氯芬酸钠凝胶制备技术

目前双氯芬酸钠凝胶的制备有壳聚糖凝胶型，脂质体凝胶型等。