芳香族化合物的三氟甲基化文献综述
2020-05-02 17:58:18
文 献 综 述 一 题目:芳香族化合物的三氟甲基化 二 选题意义: 三氟甲基具有较强的电负性及相对较小的体积,向 化合物中引入一个三氟甲基,能显著增强其极性、稳定 性和亲脂性[1]。
三氟甲基化合物表现出良好的化学及 生物活性,被广泛应用于农药、医药及染料等领域。
目 前,30% ~40%的农用化学品以及20% ~30%的药物分 子中至少含有一个氟原子[2]。
近年来,人们越来越多地 发现某些含三氟甲基的芳香族化合物有许多独特的作 用与优良的性能[3]。
因此,通过适当的方法将三氟甲基 引入到芳香族化合物中具有十分重要的意义。
三 研究现状 在国外,工业中通常进行的芳烃三氟甲基化通常涉及羧酸或三氯甲基与有毒氟化试剂的反应(方案1,A[4])。
随着过渡金属催化化学的发展,芳烃的金属催化的三氟甲基化也显着进步。
随后开发的合成方法主要包括金属催化的芳基卤化物,芳基硼和苯胺与各种三氟甲基化试剂的交叉偶联(方案1,B[5])。
这些方法的优点是区域选择性地将CF3基团引入芳族基序。
然而,预合成的功能性底物的要求以及化学计量金属盐的使用限制了这些方法的实用性和合成效率。
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