不对称氢化在胃药Tegoprazan合成中的运用任务书
2020-04-30 16:12:40
1. 毕业设计(论文)的内容和要求
Tegoprazan是一种新型的钾离子竞争性酸抑制剂,它可以高度密集在泌酸小管壁细胞H /K -ATP酶(质子泵)的管腔侧表面,迅速质子化,以离子的形式非共价地与胃壁细胞中质子泵的K 位点竞争性结合,在胃壁细胞分泌胃酸的最后阶段竞争性地阻断钾离子与氢离子及钾离子-三磷酸腺苷酶的结合,起到强大而持久的抑制胃酸分泌的作用。
Tegoprazan含有一个手性中心,本课题运用新型手性催化剂催化合成其手性片段,并研究不同催化剂和不同条件对产品ee的影响。
2. 参考文献
1.Novel process for the preparation of chromanol derivative Kim, Eun Sun; Ko, Dong Hyun; Kweon, Jae Hong; Kim, Young Ju; Lee, Sung Ah; Choi, Kwang Do; Heo, Seungpyeong; Lee, Ji Yun From PCT Int. Appl. (2017), WO 2017023124 A1 20170209. 2.Novel process for the preparation of chromanol derivative Kim, Eun Seon; Ko, Dong Hyeon; Kwon, Jae Hong; Kim, Yeong Ju; Lee, Seong A.; Choi, Gwang Do; Heo, Seung Pyeong; Lee, Ji Yun From Repub. Korean Kongkae Taeho Kongbo (2017), KR 2017016756 A 20170214 3.Chromane substituted benzimidazole derivatives with acid pump antagonistic activity Hanazawa, Takeshi; Koike, Hiroki From U.S. Pat. Appl. Publ. (2007), US 20070142448 A1 20070621.
3. 毕业设计(论文)进程安排
2018.02.前完成课题报告和外文翻译。
2018.02-2018.03.完成实验所需原材料的准备工作。
2018.03.25.-2018.06.01.完成实验和分析部分。
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