微波法构建具有吲哚酰基骨架的吡啶并嘧啶衍生物的研究任务书
2020-06-09 22:33:48
1. 毕业设计(论文)的内容和要求
微波促进有机反应中的研究已成为有机化学领域中的一个热点,研究表明在合成中使用微波反应器主要存在以下优势:速度加快,产率提高,纯度改善,重现性好,反应条件得到拓展,绿色环保[1]。现在微波已被广泛应用于从无机反应到有机反应,从医药化工到食品化工,从简单的分子反应到复杂分子过程的各个化学领域,并产生了巨大的经济效益[2].
吲哚-3号位的含氮杂化物和吡啶并嘧啶类衍生物是当今生物化学及药物化学等领域研究和关注的热点,它们具有很好的抗肿瘤[3],抗细菌[4],抗炎[5]及抗黑热病[6]活性,因此如果能够通过有机合成的手段,在吲哚环上在引入吡啶并嘧啶类杂环,将二者的生理活性有效的结合起来,将会是非常有意义的实验工作。
我们以芳香醛,3-氰基乙酰基吲哚和2-硝基亚甲基六氢嘧啶为原料,在三乙胺催化下,使用少量乙醇溶剂,微波辐射合成6-氨基-9-硝基-8-苯基-7-吲哚酰基-1,3,4,8-四氢-2h-吡啶并[1,2-a]嘧啶衍生物。同时考察了微波辐射各因素对产率的影响。优化反应条件,并且所得化合物均经1h-nmr,ir,ms结构表征,确证结构。
2. 参考文献
[1]. kapper co, stadler a编著. 麻远 等译.微波在有机和医药化学中的应用[ m] .北京:化学工业出版社, 2007:30-92.
[2]. 金钦汉, 戴树栅, 黄卡玛. 微波化学[m], 北京:科学出版社, 1999: 1-70.
[3]. (a) broom, a. d. shim, j. l. anderson, g. l. j. org. chem.1976, 41, 1095. (b) grivsky, e. m. lee, s. sigel, c.w. duch, d. s. nichol, c. a. j. med. chem. 1980, 23, 327.
3. 毕业设计(论文)进程安排
起讫日期 |
设计(论文)各阶段工作内容 |
备 注 |
2016.12.2~12.26 |
下达任务,提出要求,开始查阅文献 |
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2017.12.27~1.13 |
查阅文献,完成开题报告 |
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2017.2.20~3.20 |
设计实验方案,准备实验材料 |
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2017.3.21~4.20 |
合成出目标产物 |
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2017. 4.21~5.15 |
优化合成方法 |
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2017.5.16~6.1 |
质谱,核磁对结构的确证 |
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2017.6.1~ |
毕业论文的撰写、修改、成文装订,论文答辩 |
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