钯催化下1,7-烯炔的串联环化及氟磺酰化反应研究开题报告
2020-05-01 08:46:33
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文 献 综 述 砜类化合物广泛存在于一些具有生物活性的天然产物和药物中。
代表性化合物,例如依立曲坦、[2h] -sb-3ct等【1】,已用于治疗偏头痛,或作为有效的非选择性mmp-2和mmp-9抑制剂来抑制人前列腺癌的生长。
因此,如何高效的在一些活性化合物分子中引入磺酰基成为当前研究的热点领域之一。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
1. 课题研究内容 本课题拟利用温和的氧化还原条件,在金属催化条件下,以苯亚磺酸作为砜源,实现1,7-烯炔的串联环化和氟磺酰化反应,拟构建一种高效合成氟磺酰化的3,4-二氢萘-1(2h)-酮衍生物的方法。
2. 课题研究方法 2.1 1,7-烯炔的合成研究 以β-炔基醛为底物合成一类碳连接的1,7烯炔衍生物。
2.2研究方法 本次实验拟通过使用含有羰基的碳连接的1,7-烯炔与苯亚磺酸反应,在pd(oac)2和nfsi做催化剂和1,10-菲咯啉做配体的条件下,用无水四氢呋喃做溶剂室温下进行反应,观察其氟磺酰化产物的产率。
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