一 文献综述 1. 前言 碘克沙醇是一种新型的非离子型X-射线造影剂(渗透压为290mosmol/kg)，分子内含有六个碘原子，商品名威视派克，通用名为碘克沙醇注射液，化学名5,5#8217;-[(2-羟基-1,3-丙二基)双(乙酰基氨基)]-双[N,N#8217;-双(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺。

碘克沙醇由挪威Nycomed公司研发，是唯一一个在血管内应用时与血浆等渗的造影剂。

于1986年申请了专利。

由于碘克沙醇具有良好的心肾耐受性、安全性高等优点，所以碘克沙醇在临床上被广泛应用于血管内注射用造影，适用于锥管内造影、心脑血管造影、静脉内尿路造影。

碘克沙醇属于第三代造影剂，优点除了与血浆渗透压等渗外，毒性低、水溶性好、机体耐受性好、副反应少。

整体上碘克沙醇优于非离子型单体，其临床应用快速提升。

图1 碘克沙醇的结构式 2. 碘克沙醇的合成研究进展 已知用于工业生产的碘克沙醇制备方法主要都是从5-硝基间苯二甲酸开始，经过不同的路线先合成5-乙酰氨基]-N,N#8217;-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘一间苯二酰胺(乙酰碘化物)，然后通过二聚试剂缩合乙酰碘化物得到碘克沙醇。

整个合成过程中的关键步骤有两个，一个是中间体乙酰碘化物的合成，另一个是最后一步碘克沙醇的合成。

综合文献，主要合成方法为以下几种： 方法一： 图2 方法一合成路线 该方法[1]是碘克沙醇的原研路线，但仍存在少许缺点，例如合成步骤较多，在报告的实例中只有18%的收率，由于转化率低，普通的结晶技术不能精制该产品至必要的程度，这样唯一可得到纯产品的方法就是制备液相法。

由于其低收率以及昂贵的精制方法的问题，成为工业流程中严重的缺陷。