LC-MS-MS法测定人血浆中右旋兰索拉唑含量的方法文献综述
2020-04-18 20:54:11
文献综述 1.研究背景: 随着社会的不断发展、进步,人们生活水平的不断提高的同时,在生活和工作上的压力也越来越大,吸烟、饮酒、作息不规律等原因导致的消化系统疾病发病率逐年增长。
我国的消化系统疾病的发病率已经高达11.39%,其中消化性溃疡发病率为4.49%。
[1] 右旋兰索拉唑是由日本武田制药公司研发的食管炎治疗新药,于2009年1月30日经美国FDA批准上市,用于治疗与非糜烂性胃食管反流病相关的胃灼热及不同程度的糜烂性食道炎。
[2]临床Ⅲ期试验显示,该药能为在日间或夜间伴胃灼热症状的胃食管反流病患者提供长达24小时的抑酸作用和持续的症状缓解效果。
2.右旋兰索拉唑概述: 2.1理化性质 右旋兰索拉唑,化学名称:2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]甲基亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。
分子式为C16H14F3N3O2S,分子量为369.36 化学结构式见图1-1. 图1-1 右旋兰索拉唑化学结构式 2.2作用机制 右旋兰索拉唑属质子泵抑制剂(PPIs)。
质子泵抑制剂是目前世界上治疗消化性溃疡最先进的一类药物,也是近些年来临床应用最为广泛、效果最好的治疗相关疾病的药物,在临床上应用于消化道酸性相关性疾病的治疗,同时,该类药物还常用于预防应激性溃疡(SU)和非甾体类消炎药(NSAIDs)诱发的溃疡,并已成为二者相关胃肠病变的首选药物。
[3] 质子泵抑制剂为H /K #8212;ATP酶抑制剂,是苯并咪唑类衍生物,特异性且非竞争性作用于H /K #8212;ATP酶,治疗消化性溃疡。
质子泵抑制剂多为脂溶性弱碱,吸收入血后进入壁细胞分泌小管、小管泡腔中酸性环境后,活化产物一般为活性次磺酸和次磺酰胺,与H #8212;K #8212;ATP酶巯基偶联形成一个不可逆的共价二硫键,阻断H #8212;K 转运机制,从而抑制胃酸分泌。
与以往在临床应用的抑制胃酸性的药物H2受体拮抗剂相比较,右旋兰索拉唑等质子泵抑制剂的作用位点不同,作用特点也不同,即为夜间的抑制酸的疗效好、作用快,所以可以抑制基础胃酸的分泌以及组胺的形成,同时可以阻止乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激所引起的胃酸分泌。