文 献 综 述

两头尖又叫竹节香附，为毛茛科银莲花属植物多被银莲花(Anemone raddeana Regel)的干燥根茎。自古以来主要分布于东北三省及山东等地。两头尖多夏季采挖, 除去残茎及须根, 晒干。此药首载于明朝刘文泰所著《本草品汇精要》^[2]，具有”祛风湿、消痈肿”的功效^[3]。根据现代药理研究发现，两头尖中含有多种活性成分，先后从两头尖中分离出RaddeaninA、B、C、D、E、F，RaddeallosideR8、R9、H等12种五环三萜类皂苷；从多被银莲花中分离出五加苷K(eleutllemside K)和常春藤皂苷B(hederasaponill)。另外有学者从两头尖中分离出两种新三萜皂苷R10、R11，同时还分离出内酯类、氨基酸挥发油及油脂、生物碱、和微量元素等化合物。

1.竹节香附素A的基本性质

竹节香附素A为中药两头尖的干燥根茎提取、分离后得到的一种单体皂苷，结构为3-O-[α-L- 吡喃鼠李糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖]齐墩果酸。药理活性研究发现竹节香附素A（Raddeanin A）在体外有细胞毒活性，具有较强的抑瘤作用^[7]，可能无诱变染色体的副作用。30ml/L 竹节香附素A对腹水型肝癌(AH)细胞抑制率为8l％，在体外能显著抑制小鼠S180和腹水型肝癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的合成，其抑制率随时间的延长而增加。它对DNA合成48h的 LD₅₀ 为 21 μg/ml，竹节香附素A lOmg/m1#215;5d能提高小鼠血浆cAMP含量的61％^[3-4]。

2.竹节香附素A的药理及药效作用

2.1抗肿瘤作用

动物实验表明竹节香附素总皂苷能抑制肿瘤的生成。总皂苷(脂溶性部分主要为竹节香附素皂苷(Raddeanin Ro、A、C、3-O-[ β- D-吡喃葡萄糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖]齐墩果酸)分别以10、30、70、100μg浓度进行体外抑制兔脑cAMP-PDE， 其抑制率相应为3 1.0％、36.0％、58.7％、61.1％；水溶性皂苷竹节香附素Raddeanin D、E的抑制率相应为36.4％(10μg)、38．6％(30μg)，而cAMP-PDE与肿瘤活性密切相关^[8] 。

竹节香附素A在30μg/mL时，在体外能显著地抑制小鼠S₁₈₀和腹水型肝癌细胞DNA，RNA和蛋白质的合成，其抑制率随作用时间的延长而增加^[9]在剂量为1 mg/kg时，对肝癌HePS、宫颈癌U₁₄和肉瘤S₁₈₀等三种瘤株的抑制率分别达到37.1 8％、38.60％和47.60％^[10]；竹节香附素A在体外对人鼻咽癌KB细胞和人卵巢癌SKOV3细胞的IC₅₀分别为4.64μg/mL和1.40μg/mL，4.5 mg/kg的竹节香附素A腹腔注射对小鼠肉瘤S180、小鼠肝癌H₂₂和小鼠宫颈癌U₁₄等移植肿瘤细胞的抑制率分别为60.5％、36.2％和61.8％，灌胃给药和腹腔注射竹节香附素A的LD₅₀分别为1.1 g/kg和16.1 mg/kg^[11]。

2.2抑茵作用

多被银莲花挥发油、内酯、总皂苷、皂苷D、F、H对人体致病的乙型链球菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌等均曾现不同程度的抑菌作用^[25]。白头翁素、原白头翁素是抗菌的有效成分，原白头翁素对小鼠体外有抑制真菌作用，最小抑制浓度是15μg/ml^[26]。