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摘 要

利培酮作为新一代的非典型抗精神病药，对精神分裂症的阳性症状和阴性症状均有效，尤其是对难治性精神分裂症、强迫症状有改善作用，锥体外系反应轻，能提高患者服药的依从性，利培酮在临床上起着越来越重要的作用。盐酸羟胺作为还原剂用于利培酮的合成，但盐酸羟胺具有遗传毒性和致基因突变作用，故其在药物中的残留量有着严格的要求，控制其限量是确保用药安全、有效，保证药物质量的一个重要方面。用离子色谱法来测定利培酮中的盐酸羟胺的含量，具有快速、方便、灵敏度高、选择性好等一系列的优点。

本文建立了以离子色谱法测定盐酸羟胺中利培酮的方法学，并以此方法对利培酮进行了盐酸羟胺的测定。

关键词：离子色谱法 利培酮 盐酸羟胺 方法学

Abstract

As a new generation of atypical antipsychotic , risperidone have effect on positive symptoms of schizophrenia and negative symptoms , especially for refractory schizophrenia, obsessive-compulsive symptoms ,has light extrapyramidal reactions. Risperidone can improve patients’ medication compliance, and plays an increasingly important role in clinical practice. As a reducing agent for the synthesis of risperidone, hydroxylamine hydrochloride with genetic toxicity and gene mutation, so it has strict requirements in the drug residues, control the limit is to ensure that the drugs safe, effective, an important aspect to ensure the quality of drugs. Use ion chromatography to determine the content of the hydroxylamine hydrochloride in risperidone, with fast, convenient, high sensitivity, good selectivity and so on a series of advantages.

This paper established by ion chromatography determination of risperidone in hydroxylamine hydrochloride methodology, and method for the determination of risperidone for hydroxylamine hydrochloride.

Keywords: ion chromatography risperidone hydroxylamine hydrochloride methodology

目录

摘要 I

Abstract II

第一章文献综述 1

1.1利培酮概述 1

1.1.1利培酮的理化性质 1

1.1.2利培酮的药理作用 1

1.1.3利培酮的药理特点 1

1.1.4利培酮的临床应用 2

1.1.5利培酮的副作用 2

1.2盐酸羟胺概述 3

1.2.1盐酸羟胺的理化性质 3

1.2.2盐酸羟胺的遗传毒性 3

1.2.3盐酸羟胺的测定 3

1.3离子色谱法概述 4

1.3.1离子色谱法的基本原理 4

1.3立题依据及主要研究内容 5

1.3.1立体依据 5

1.3.2本课题研究内容 5

第二章实验部分 6

2.1实验仪器和试剂 6

2.1.1实验仪器 6

2.1.2实验试剂 6

2.2试验方法 6

2.2.1盐酸羟胺的检测方法 6

2.2.2方法学研究 7

2.2.3测定盐酸羟胺的含量 8

第三章结果与讨论 9

3.1方法学研究 9

3.1.1系统适用性实验 9

3.1.2检测限及定量限 9

3.1.3线性范围 9

3.1.4回收率 10

3.1.5中间精密度 10

3.1.6溶液稳定性 10

3.1.7耐用性 10

3.2盐酸羟胺的含量测定 11

第四章结论与展望 12

4.1结论 12

4.2展望 12

参考文献 13

致谢 15

第一章 文献综述

1.1利培酮概述

1.1.1利培酮的理化性质

利培酮是苯并异噁唑类衍生物,化学名称:3-（2-（4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-）-1-哌啶基）乙基）-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[l,2一α]嘧啶-4-酮。分子式:C₂₃H₂₇FN₄0₂,分子量:410.49。化学结构式为:

图1 利培酮化学结构式

1.1.2利培酮的药理作用

利培酮是由氟哌啶醇与选择性5-HT_2A拮抗剂利坦色林的化学结构片段拼合而成。通过拮抗D₂和5-HT₂受体而治疗精神分裂症。本产品可剂量依赖性地增加血催乳素水平。因为本品抗胆碱能作用弱，当患者由典型抗精神病药物转服利培酮时可能出现胆碱能反跳现象，故需同时服用抗胆碱能药物。^[1]

1.1.3利培酮的药理特点

利培酮对5-HT₂、D₂ 、α₁和α₂、以及H₁受体有高亲合力；对D₁和氟哌啶醇敏感性σ受体亲合力较低；而对对胆碱能毒蕈碱、β₁和β₂受体没有亲合力。利培酮存在一定程度的解剖特异性(主要影响人体边缘系统和额叶皮质区,而对纹状体的影响较小)，调节谷氨酸受体介导的功能和行为。这些作用特点已成为非典型抗精神病药的标志。AAS的优点是更好的耐受性,突出表现在较少的急性锥体外系反应(EPS)和较少的高催乳素血症。减少了锥体外系反应伴有的认知缺陷、运动障碍、烦躁不安和治疗不依从等不良反应^[2]。

1.1.4利培酮的临床应用

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