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马来酸罗托沙敏载药树脂的包衣文献综述

 2020-07-01 21:12:20  

一、前言 马来酸罗托沙敏(Carbinoxamine maleate)是一种轻度镇静抗组胺药,具有显著的镇静和抗胆碱作用,胃肠道副作用较低。

其口服缓释混悬液由美国Tris Pharma 公司研制,是第一种用于治疗2 岁及以上儿童季节性和长期过敏性鼻炎的缓释组胺受体抑制剂,已于2013年在美国批准上市[1]。

可见它是一种极其安全成熟的化学成分。

树脂包衣工艺是指单纯的药物树脂在只依靠离子交换作用下无法得到较为理想的缓释效果,所以需要进一步在药物树脂的外面添加一层阻滞材料,得到缓释效果良好的药物树脂微囊。

树脂常用的包衣方法有流化床包衣法、喷雾干燥包衣法[11]、乳化溶剂挥发包衣法、表面包衣法[8-9]等。

1马来酸罗托沙敏 1.1化学结构 CAM分子式C16H19ClN2O#183;C4H4O4,分子量为406.84,化学名为N-[2-[(4 一氯苯基)(2一毗咤基)甲氧基]乙基]-N,N-二甲基胺马来酸盐,化学结构见图。

CAS号为3505-38-2。

CAM为H1受体抑制剂。

1.2理化性质 CAM外观为白色结晶性粉末,无刺激性气味。

相对分子量为406.84,熔点为116~121℃,在水中易溶,CAM水溶液(1→100)pH为4.6-5.1,在260nm处有最大吸收波长。

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