泮托拉唑钠干混悬剂处方前研究文献综述
2020-07-01 20:54:52
文 献 综 述 一、前言 随着社会的发展,时代的进步,人们的生活习惯也发生了许多变化,许多人为了应酬沾染了烟酒,部分上班族为了投入到繁忙的工作而忽略了健康饮食,许多青少年热衷于晚睡晚起,不吃早餐,这些行为都给胃肠道带来了很大的负担。
如今,胃肠道疾病越来越普遍。
质子泵抑制剂(PPI, proton pump inhibitor)在治疗该类疾病上发挥了重要的作用,越来越受医患的青睐,如奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾普拉唑、兰索拉唑等[1]。
质子泵抑制剂可以抑制质子泵的泌酸功能,质子泵与其在酸性环境中的产物相结合,导致质子泵的活性丧失,阻止了胃酸的分泌[2];H2受体拮抗剂也是临床上用来抑制胃酸分泌的,与其相比,质子泵抑制剂可以迅速起效并长时间发挥抑酸作用,特别是在夜间也能一直发挥药效,与此同时,还能阻断乙酰胆碱、胃泌素等导致的胃酸分泌反应[1]。
奥美拉唑、兰索拉唑为第一代、第二代PPI,较高地抑制肝脏细胞色素P450依赖性霉,易引发药物间的相互作用,泮托拉唑是在临床应用的第三代质子泵抑制剂[3],其克服了前两代产品的缺陷,药物之间相互作用较低,其生物利用度大大提高,对胃壁细胞的选择性也更专一[4]。
在中性或弱酸性环境中,泮托拉唑的稳定性优于奥美拉唑或兰索拉唑,且能较快发挥作用,因而泮托拉唑的抑酸作用较前两代产品更为显著,药效也更加明显[5]。
因此,泮托拉唑具有良好的临床应用前景。
二、泮托拉唑钠肠溶干混悬剂的理化性质 通用名:泮托拉唑钠肠溶干混悬剂 英文名:PROTONIX (pantoprazole sodium) for delayed-release oral suspension 化学名:5-二氟甲氧基-2- [[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠倍半水合物 性状:白色至灰白色的结晶粉末 分子式:C16H14F2N3NaO4S. 1.5H2O 分子量:432.4 化学结构式: 三、泮托拉唑钠肠溶干混悬剂的药理作用及药动学及不良反应 本品为一种白色至灰白色的结晶粉末,外消旋结构,呈弱碱性。
在酸中不稳定,易溶于水,极微溶于pH7.4磷酸盐缓冲液,在正己烷中基本不溶。
化合物在水溶液中的的稳定性呈pH依赖性,水溶液的pH值越高,化合物在该水溶液中越稳定;反之,水溶液的pH值越低,化合物在该水溶液中越容易降解,并且降解速率呈增加的趋势。