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Corey内酯的合成工艺研究文献综述

 2020-06-24 19:52:47  

1.前列腺素的简介

前列腺素(prostaglandin,PG)[1]是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的、具有多种生理作用的活性物质。最早发现它存在于人的精液中,当时以为这一物质是由前列腺释放的,因而定名。目前已证明精液中的前列腺素主要来自精囊,全身许多组织细胞都能产生前列腺素。

前列腺素(PG)在体内由花生四烯酸所合成,结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。按其结构,前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型,不同类型的前列腺素具有不同的功能。前列腺素对内分泌[2-4]、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿及神经系统均有作用。

前列腺素通式

瑞典科学家尤勒(von Enler)等人于二十世纪三十年代在羊,猴的精液中首次发现一种全新结构的生物活性物质,并将其命名为前列腺素;1960年瑞典生化学家Bergstrom第一次从羊的前列腺中成功分离并结晶得到了化学纯的前列腺素物质#8212;PGF,。和PGE,,并与1962年对其结构进行了确认,前列腺素在当时作为一种全新的激素而备受世界各国医学、化学工作者重视,此后4年中,生物、化学工作者先后从人体精液中成功分离出13种不同的前列腺素。天然的前列腺素可以从软珊瑚等生物中提取获得,但由于含量极低,不能满足当代人的需要,并且不适合大规模的工业生产,因此,目前市场上的前列腺素类药物及其类似物的生产主要依靠人工进行合成。

2.前列腺素的作用机制

前列腺素(PG)存在于许多生理组织中,由花生四烯酸转化成多种形式的前列腺素。它可能是作用于局部的一组激素。前列腺素的作用广泛复杂。按结构可分为 A、B、C、D、E、F、G、H、I 等类型,各类型的前列腺素对不同的细胞,可产生完全不同的作用。

(1)对生殖系统作用:作用于下丘脑的黄体生成素释放激素的神经内分泌细胞,增加黄体生成素释放激素的释放,再刺激垂体前叶黄体生成素和卵泡刺激素分泌,从而使睾丸激素分泌增加。前列腺素也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。可增加大鼠睾丸重量、核糖核酸含量、透明质酸酶活性和精子数量,增加精子活动。前列腺素维持雄性生殖器官平滑肌收缩,被认为与射精作用有关。精液中PG使子宫颈肌松弛,促进精子在雌性动物生殖道中运行,有利于受精。但大量前列腺素,对雄性生殖机能却有抑制作用。

(2)对血管和支气管平滑肌的作用:不同的前列腺素对血管平滑肌和支气管平滑肌的作用效应不同。前列腺素E和前列腺素F能使血管平滑肌松弛,从而减少血流的外周阻力,降低血压。

(3)对胃肠道的作用:可引起平滑肌收缩,抑制胃酸分泌,防止强酸、强碱、无水酒精等对胃粘膜侵蚀,具有细胞保护作用。对小肠、结肠、胰腺等也具保护作用。还可刺激肠液分泌、肝胆汁分泌,以及胆囊肌收缩等。

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