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乌利司他合成工艺研究文献综述

 2020-06-23 20:52:54  

1、醋酸乌利司他的简介 醋酸乌利司他(ulipristal acetate,1),化学名为17- 乙酰氧基 #8211;11- (4- 二甲胺基苯基) -19- 去甲孕甾 -4,9- 二烯 -3,20- 二酮,CAS号为126784-99-4,分子量为433.5824。

是一种新型口服紧急避孕药,是美国目前市售的新一代紧急避孕药Ella的活性化学成分。

它不仅能在妇女无保护性交后长达120h内用药,且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降,同时安全性和耐受性均很好。

与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比,醋酸乌利司他的临床适用性更广,具有能够预防更多意外妊娠的潜力。

醋酸乌利司他由HRA制药公司开发,2010年8月美国食品与药品管理局FDA批准上市,其商品名为Ella。

用于无保护的性行为或已知或怀疑避孕失败后120h内妊娠的预防。

醋酸乌利司他属选择性孕酮受体调节剂,主要通过抑制排卵发挥紧急避孕作用。

有关研究发现,当在接近排卵日(受孕机会最高)给药后,醋酸乌利司他能较左炔诺孕酮更有效地抑制排卯,从而提示醋酸乌利司他可能具有更强的紧急避孕效力。

2、醋酸乌利司他的作用机制 醋酸乌利司他在排卵前服用,可以延迟卵泡破裂。

其作用机制可能是抑制或延迟排卵;然而,子宫内膜的改变也可能是产生疗效的原因之一。

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