达托霉素注射剂的含量及有关物质研究文献综述
2020-06-11 22:21:07
文 献 综 述 1. 达托霉素的研究概况 1.1达托霉素国内外研究情况 自20世纪70年代以来,细菌对抗生素产生耐药性已成为一个不断升级的问题。
在过去的25年,革兰阳性菌引起的感染问题[1,2],特别是耐甲氧西林葡萄球菌、青霉素和红霉素耐药肺炎球菌、万古霉素耐药性肠球菌的耐药性问题已经越来越严重。
随着高致病耐药菌的不断出现,临床上对新抗生素的需求变得十分迫切[3]。
达托霉素对以上耐药菌均有很好的杀菌效果,且制剂用药方便,毒副作用小[4]。
它的上市为临床医生提供了一种新的治疗方案,成为”病原菌最后一道防线#8212;#8212;万古霉素”的最佳替代品[5];更具意义的是,达托霉素作为环脂肽类抗生素家族的第一个产品[6-8],其化学结构和作用机制不同于已有所有类别的抗生素,是近四十年来继噁唑烷酮类抗生素后,应用到临床的唯一新结构类别抗生素。
目前进入临床研究阶段的环脂肽类抗生素仅有达托霉素,药效学的研究表明,达托霉素的抗菌谱基本涵盖近二十年世界范围内收集的所有革兰阳性病原菌,而且对临床上出现的高致病性耐药菌如:糖肽类敏感金葡菌(GISA)、凝固酶阴性葡萄球菌(CNS)及耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)等有很好的疗效。
此外,由于其作用机制与现已上市的各类抗菌药物都不相同,达托霉素作为应用到临床的首个环脂肽类抗生素,至今尚未有交叉耐药菌的报道,临床耐药菌株的出现几率极低(