盐酸胍法辛合成工艺的研究文献综述
2020-06-10 22:44:42
文献综述 1. 概述 1.1 前言 图1 盐酸胍法辛的结构式[1] 盐酸胍法辛是一种选择性α2-肾上腺素受体增效剂,属于典型的抗高血压药物,用于治疗中度至重度高血压[2],同时对注意缺陷多动障碍(ADHD)、海洛因戒断症状、妊娠困难中的某些问题、睡眠障碍等也有相应的治疗作用[3]。
盐酸胍法辛用于治疗中度及重度高血压时以口服给药的片剂给药在美国商品名为Tenex[4]。
日前美国FDA还批准了Shire公司的盐酸胍法辛缓释片Intunivd 的上市,它是目前全球唯一获准的治疗6到17岁儿童和青少年注意力缺乏和多动症的药物[5]。
盐酸胍法辛的分子式C9H9Cl2N3O#183;HCl,分子量282.53。
化学名称:N-脒基-2-(2,6-二氯苯基)乙酰胺单盐酸盐[6]。
结构式如图1所示。
研究表明,盐酸胍法辛可直接作用于中枢神经α受体,和可乐定一样,盐酸胍法辛通过刺激α2-肾上腺素能受体导致外交感神经抑制和血压下降[7]。
但与可乐定相比,盐酸胍法辛作用比较弱,因而在降压有效剂量时中枢性不良反应也小。
降压时心率减慢,但心输出量一般不减少,对肾小球过滤无明显影响,可单用也可与利尿药合用。
盐酸胍法辛口服吸收迅速,完全,与血浆蛋白的结合率较低,经肝灭活,半衰期为21h.盐酸胍法辛不良反应与可乐定类似,但与可乐定相比,撤药症状出现较晚,较轻,因此盐酸胍法辛优于可乐定。