LTST关键中间体的合成文献综述
2020-06-06 11:08:00
文 献 综 述
一、前言
Lifitegrast,是XiidraTM(ZYE-druh) 的活性成分,化学名为(S) -2-[ 2-( 苯并呋喃-6- 羰基) -5,7- 二氯-1,2,3,4- 四氢异喹啉-6- 甲酰胺基] -3-( 3- 甲磺酰基苯基) 丙酸( 1),是美国Sunesis 公司开发的一种用于治疗成人患者干眼症的药物,目前在美国处于注册前阶段。在干眼病中,细胞间黏附分子-1(ICAM-1) 在角膜和结膜组织中过量表达。1 是一种新型的小分子整合素抑制剂,可结合整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1),阻断LFA-1 与其同源配体ICAM-1 的关联,从而抑制ICAM-1 的过量表达,因此Lifitegrast是一种新型有效的治疗干眼症的药物[1#8212;3]。密度为1.479g/cm3。目前该药物研究文献较少,工艺方面主要以原研公司专利为主[4]。
二、基本信息
英文名:Lifitegrast
化学名:(S)-2-[2-(苯并呋喃-6-羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺基]-3-(3-甲磺酰基苯基)丙酸。
L-#8203;Phenylalanine,N-#8203;[[2-#8203;(6-#8203;benzofuranylcarbonyl#8203;)#8203;-#8203;5,#8203;7-#8203;dichloro-#8203;1,#8203;2,#8203;3,#8203;4-#8203;tetrahydro-#8203;6-#8203;isoquinolinyl]#8203;carbonyl]#8203;-#8203;3-#8203;(methylsulfonyl)#8203;-
分子式:C29 H24 Cl2 N2 O7 S
分子量:615.48