利伐沙班片制备工艺及质量研究文献综述
2020-05-26 20:47:19
文 献 综 述 一、品种基本情况 1.1、药品名称 通用名称:利伐沙班 英文名称:Rivaroxaban 汉语拼音:Lifashaban 化学名称:5-氯-N-({(5S)-2-氧-3-[4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基}甲基)-噻吩-2-羧酰胺 1.2、结构式 化学结构式: 分子式:C19H18ClN3O5S 分子量:435.89 利伐沙班为白色至淡黄色粉末;无臭,无味。
利伐沙班微溶于有机溶剂( 比如丙酮、聚乙二醇400) ,几乎不溶于水。
[1-2] 1.3、药理作用及作用机制[2] 利伐沙班是一种高选择性,直接抑制因子Xa的口服药物。
通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。
利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II),也并未证明其对于血小板有影响。
在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。
利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系,若用NeopLastin#174;进行含量测定,则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。
使用其它试剂会出现不同的结果。
读取PT应在数秒内完成,因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证,不能用于其它抗凝药。
在接受骨科大手术的患者中,服用片剂后2-4小时(作用最强时),5/95(百分位数)的PT为(NeopLastin#174;)13~25秒(手术前的基线值为12~15秒。