论文总字数：16996字

摘 要

目的:建立高效液相色谱和紫外分光光度法测定枸橼酸莫沙必利体外分析的方法。

方法：紫外分光光度法，高效液相色谱法。

结果: UV法和 HPLC 法所得枸橼酸莫沙必利检测浓度线性范围分别为 10.04~30.12μg/ml (UV; R²=0. 9996) 和 0.557~10.045μg/ml (HPLC; R²=0. 9993)，HPLC最低检测限为5 ng/ml。HPLC平均回收率分别为99.69 ± 0.93%(低)，101.49 ± 0.50%(中)和100.84 ± 0.46%(高)，UV平均回收率分别为99.34 ± 0.35%(低)，99.77 ± 0.63%(中)和100.73 ± 0.12%(高)。

结论: 本文实验摸索建立了用于枸橼酸莫沙必利片定量分析的方法，为接下来的处方研究奠定基础。枸橼酸莫沙必利的定量分析方法主要为紫外分光光度法和高效液相色谱法(HPLC)。其中紫外分光光度法操作简单、快捷，适合测定枸橼酸莫沙必利的含量；而HPLC法兼具分离和分析的功能，测定灵敏度高、结果精确、重现性好，适合测定莫沙必利的溶出度。

关键词：枸橼酸莫沙必利；体外分析方法；高效液相色谱法；紫外分光光度法

Abstract

OBJECTIVE: Establish a high performance liquid chromatography (HPLC) and UV spectrophotometry methods to benefit the vitro analysis of Mosapride Citrate.

METHOD: UV spectrophotometry; HPLC

RESULTS: The calibration curves of Mosapride Citrate showed good linearity over the concentration range of 10.04~30.12μg/ml (UV; R²=0. 9996), 0.557~10.045μg/ml (HPLC; R²=0. 9993) with the LLOQ was 5 ng/ml. The average recovery rate of HPLC were 99.69 ± 0.93% (low), 101.49 ± 0.50% (middle) and was 100.84 ± 0.46% (high), UV, and the average recovery were 99.34 ± 0.35% (low), 99.75 ± 0.63% (middle) and 100.73 ± 0.12% (high).

CONCLUSION: This article explored experimentally established for Mosapride citrate tablets and quantitative analysis method, to lay the foundation for the further research of prescription. Quantitative analysis method of Mosapride citrate is mainly by ultraviolet spectrophotometry (UV) and high performance liquid chromatography (HPLC). Ultraviolet spectrophotometric method operation is suitable for of Mosapride citrate content and determination because of its simple, fast property; while HPLC method has the both function of separation and analysis, and the determination result is accurate, good reproducibility, high sensitivity, which is suitable for determination of the dissolution Mosapride citrate.

KEY WORDS: Mosapride Citrate; Preformulation study; HPLC；UV

目录

摘要 I

Abstract II

第一章 文献综述 1

1.1 枸橼酸莫沙必利简介 1

1.1.1 药物简介 1

1.1.2 药物理化性质 1

1.1.3 药动学 2

1.1.4 药理毒理 2

1.2 疾病研究背景 3

1.3 本课题主要研究内容 4

第二章 材料和方法 6

2.1 试验部分 6

2.1.1 试验材料 6

2.1.2 试验仪器 7

2.2 HPLC法测定枸橼酸莫沙必利溶出度分析方法学建立 7

2.2.1 色谱条件 7

2.2.2 空白辅料干扰试验 7

2.2.3 不同释放介质中枸橼酸莫沙必利色谱行为比较 7

2.2.4 线性范围与标准曲线 8

2.2.5 精密度考察 8

2.2.6 回收率试验 8

2.2.7 最低检测限和最低检测浓度 9

2.2.8 溶出度测定方法的确定 9

2.3 紫外分光光度法测定枸橼酸莫沙必利含量分析方法学建立 9

2.3.1 空白辅料干扰试验 9

2.3.2 线性范围与标准曲线 9

2.3.3 方法的精密度考察 9

2.3.4 回收率试验 10

第三章 结果与讨论 11

3.1溶出度测定方法 11

3.1.1 空白辅料的干扰 11

3.1.2 不同释放介质中枸橼酸莫沙必利色谱行为比较 11

3.1.3线性范围与标准曲线 11

3.1.4 精密度考察 12

3.1.5 回收率试验 13

3.1.6 最低检测浓度 14

3.2 含量分析方法学建立 14

3.2.1 空白辅料干扰试验 14

3.2.2 线性范围与标准曲线 14

3.2.3 方法的精密度考察 15

3.2.4 回收率试验 16

第四章 结论 17

4.1 枸橼酸莫沙必利溶出度测定方法的建立 17

4.2 含量测定方法的建立 17

参考文献 18

致谢 19

文献综述

1.1 枸橼酸莫沙必利简介

1.1.1 药物简介

枸橼酸莫沙必利又名Mosapride Citrate，商品名是加斯清 (Gasmotin)[1]，是由日本制药株式会社 (Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd)开发的，可以调节胃动力，临床上用于一系列胃肠道症状的治疗，例如功能性消化不良、反流性食道炎、慢性胃炎等，是安全有效的新型消化道促动力药。本品通过增强乙酰胆碱的释放，从而影响到十二指肠及胃的运动，是新型选择性的强效5-羟色胺Ⅳ受体激动剂药物，目前报道不与其他胃动力药发生相互作用。本品不仅疗效好，而且口服吸收安全快速，据可靠试验证明，生物利用度达100%，药动学特征独特，其药代动力学分布与理想动力学分布模型相似。因此，莫沙必利对受体选择性高，对心脏及大脑几乎没有影响，是一种高效低副作用的胃动力药，无QT间期延长；不影响淀粉酶、胰液和胃酸的分泌。其主要不良反应为口干、皮疹、腹泻、头痛、倦怠及腹痛等，偶见甘油三酯升高、谷草转氨酶(GOT)及嗜酸性粒细胞增多、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高、碱性磷酸酶(AKP)、谷丙转氨酶(GPT)。

安全性明显高于时下临床使用的胃复安、多潘立酮及西沙必利。

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