靶向泛素化通路的抗肿瘤药物体内活性研究开题报告
2020-05-28 07:03:06
1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）
一、研究背景
泛素-蛋白酶体系统(ubiquitin-proteasome system，ups)是细胞内蛋白质降解的重要调节系统。依赖蛋白质泛素化和去泛素化调节的动态平衡，ups参与细胞内重要蛋白质的翻译后修饰，影响或者调节细胞的生长发育、信号转导、神经病变或者]肿瘤等许多细胞生理病理过程[1]。
泛素样蛋白nedd8（neural precursor cell-expressed development downregulated protein 8）是最重要的类泛素化蛋白之一，其与底物蛋白的结合过程称为neddylation。neddylation修饰与肿瘤细胞的增殖、转录因子的调控等高度相关[1,2]。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
m22为本课题组发现的新型小分子nae抑制剂。
本课题研究合成tert-butyl phenethyl(piperidin-4-yl)carbamate。拟采用以下合成路线：
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