1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

一 文献综述 1. 前言 碘克沙醇是一种新型的非离子型x-射线造影剂(渗透压为290mosmol/kg)，分子内含有六个碘原子，商品名威视派克，通用名为碘克沙醇注射液，化学名5,5#8217;-[(2-羟基-1,3-丙二基)双(乙酰基氨基)]-双[n,n#8217;-双(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺。

碘克沙醇由挪威nycomed公司研发，是唯一一个在血管内应用时与血浆等渗的造影剂。

于1986年申请了专利。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

二 研究内容 1、主要研究内容及关键技术 1.1 主要研究内容 (1)以2,4,6-三碘-5-氨基间苯二甲酸为起始原料合成碘克沙醇并进行反应条件优化； (2)乙酰碘化物合成部分引入重结晶技术，大幅度提高中间体的收率与纯度，使得有关物质低于1%； (3)碘克沙醇纯化部分使用了大孔吸附树脂和阴阳离子树脂，使得碘克沙醇粗产物纯度达到95%； (4)碘克沙醇粗产物的后处理部分引入重结晶技术，使碘克沙醇精品纯度达到99.7%； (5)建立反应过程中的高效液相色谱分析方法，对反应过程进行监控。

1.2 关键问题及解决措施 目前国内现有的技术一般以5-硝基间苯二甲酸为原料，通过还原、碘代、乙酰化、o-去乙酰化以及二聚化合成碘克沙醇。

该类合成反应步骤繁琐，同时对于反应的外界条件因素，例如温度、投料比、溶剂、ph值以及反应时间等，文献报道的还不够完善，仍需要探索并优化。