文 献 综 述 一、色满类衍生物的简介 色满，化学名称为3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃。

色满骨架最初合成于1905年，但当时并没有引起人们的注意，直到1922年人们发现抗氧化剂维生素E（Vitamin E）的结构中也含有色满骨架，从此，色满衍生物的合成才引起化学家们的重视。

后来，人们发现越来越多的具有生物活性的化合物中含有色满骨架。

[1] 由于色满衍生物的生物活性逐渐得到人们的重视 ,所以其合成方法的研究已经引起国内外工作者广泛关注，色满化合物类似于酚醚, 结构简单的色满衍生物可以通过传统的制备醚类化合物的方法进行合成, 也可以通过合成色烯、色酮 、色满酮、香豆素等再还原得到 ,还可以通过邻醌化合物与烯烃环化加成得到;另外,具有生物活性的色满衍生物又大都具有手性中心,所以进行控制性合成立体结构专一的色满衍生物已成为不对称合成领域的热点之一,利用手性配合物进行催化实现不对称合成是目前最理想的不对称合成方法之一 。

首先是它的立体选择性比较高, 且仅用少量的手性配合物便可得到大量的手性化合物, 实现手性增值 ,因而是不对称合成中极具吸引力的研究方向。

二、色满衍生物的药理作用 4-苯基取代的且具有手性中心的色满衍生物,具有很大的药用价值[2],如曲格列酮是噻唑烷二酮类降血糖药，可改善胰岛素抵抗，用于治疗Ⅱ型糖尿病；足叶草毒素类似物NCS 381582对于治疗耐药性肿瘤具有一定的作用；clusifoliol是从椒草中提取的成分，临床上主要用于恶性肿瘤的治疗[3]；（ ）-hematoxylin不仅是一种组织染色剂而且是一种有效的蛋白质酪氨酸激酶抑制；Myristinin A是从豆蔻属植物cinnamamomea和knema elegans中提取的黄酮类化合物，具有抗真菌和抑制DAN聚合酶的活性[4]；α-tocopherol 、 trolox 和 MDL-73404 是非常重要的亲脂性的抗氧化剂[5-7]；clusifoliol 是从椒草中提取到的一种主要成分 ,在医学上主要用于恶性肿瘤的治疗[8-9]；BW683C 是一种鼻病毒复制的抑制剂；nebivolol 是一种高效抗高血压药物[10-11]；troglitazone 可用于糖尿病的治疗；centchroman 对雌激素的分泌有抑制作用,是一种有效的避孕试剂；(S)-eguol 是一种诱发雌激素分泌的激动剂,可用于妇科疾病的治疗。

由于这些色满类衍生物有很大的药用价值，色满衍生物的合成已经成为了化学研究工作者的点研究热点。

三、色满衍生物的合成方法 含有色满环结构的天然产物有抗氧化,抗病毒, 免疫,强壮神经等功能。

如何合成这类中间体结构, 一直是人们研究的热点课题。

早期根据生源合成理论,通过异戊二烯阳酚反应, 在路易斯酸存在下合成出色满衍生物，合成的化合物结构如图1所示。