甲砜霉素的合成新方法开题报告
2021-12-23 21:28:52
全文总字数:2735字
1. 研究目的与意义及国内外研究现状
甲砜霉素是白色到类白色结晶性粉末或者晶体。熔点(℃)178-180(混旋),164-166(右旋)。其化学式为[r-(r*,r*)]n-[1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺,易溶于二甲基甲酰胺中,而在无水乙醇中略溶,在水中微溶。在临床上主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科、妇产科和五官科感染等症,特别对中轻度感染作用尤其明显。
本品系氯霉素的甲砜衍生物,为合成的广谱抗菌药,抗菌谱及抗菌作用与氯霉素基本相似,主要通过弥散进入细菌细胞内,可逆性地结合在细菌核糖体的50s亚基上,使肽链增长受阻(可能抑制了转肽酶的作用),抑制肽链的形成,阻止蛋白质的合成,从而起抗菌作用。其抗菌活性除对酿脓链球菌、肺炎球菌、百日咳杆菌和宋氏痢疾杆菌外,都不及氯霉素;对革兰阳性菌如肺炎球菌、溶血性链球菌作用很强;对金黄色葡萄球菌、沙门菌或大肠杆菌、肺炎杆菌等作用较氯霉素略差。对厌氧菌、螺旋体、立克次体、阿米巴原虫等也有一定的作用。本品不易透过细菌细胞壁,这使得在体外的抗菌作用较氯霉素略弱。相反本品在肝内不与葡萄糖醛酸结合失活,血中游离的活性型甲砜霉素含量较高,因而有较强的抗菌活力,细菌对甲砜霉素的耐药性发生较慢,并与氯霉素有完全的交叉耐药性。甲砜霉素尚具有较强的免疫抑制作用(比氯霉素约强6倍),可抑制免疫球蛋白合成和抗体的生成。
因此寻找一种能够更便捷、经济合成甲砜霉素的方法具有十分重要的意义。
2. 研究的基本内容
本课题的反应以对甲砜基苯甲醛为起始原料,与硝基乙醇发生亨利反应后生成β-硝基醇类化合物,再通过还原硝基得到β-氨基醇化合物,最后与二氯乙酸甲酯缩合得到目标产物甲砜霉素。本次项目目标即通过上述路径合成甲砜霉素。
3. 实施方案、进度安排及预期效果
本课题实验部分将按以下步骤进行:
一、用对甲砜基苯甲醛为原料先和硝基乙醇,再和二氯乙酸酯反应,得到目标产物。
二、在实验过程中寻找最优方案进行实验。
4. 参考文献
1. 杨瑞虹, 丁则荫,甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐合成工艺概述,中国兽药杂志 2001, 35( 6): 62~ 64
2. Carda M, Gonzlez F, Snchez R, et al. Stereoselective synthesis of ()-cytoxazone[J]. Tetrahedron Asymmetry, 2002, 13(9):1005-1010.
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