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炔酰胺的氢三氟甲氧基化反应研究开题报告

 2020-07-17 22:21:43  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

1项目简介 当分子引入三氟甲氧基后,其物理性质和生物活性将发生重大改变,本项目拟通过炔酰胺的氢三氟甲氧基化反应,向分子中引入三氟甲氧基,并实现反应的高区域选择性、高立体选择性和高反应活性。

2研究背景 2012年,thibaudeau课题组[1]采用无水氢氟酸同时作为氟源和溶剂,实现了炔酰胺α-位氟化的顺式氢氟化反应。

随后,该课题组为改善底物的官能团兼容性及适用范围,并抑制炔酰胺在酸性条件下的水解反应,他们采用酸性较弱的吡啶氢氟酸盐(py#183;hf)代替无水氢氟酸进行反应,发现反应即使升温至-10 oc也能实现和无水hf同样的顺式选择性。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1项目研究目标及主要内容 通过调控炔酰胺与三氟甲氧基负离子的反应条件,实现炔酰胺的氢三氟甲氧基化反应,以及反应的高区域选择性、高立体选择性和高反应活性。

2项目研究技术路线 2.1确定目标产物结构及最佳反应条件 2.2确定反应的普适性 (详见附件)

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