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埃索美拉唑镁肠溶胶囊体外分析方法的建立文献综述

 2020-06-11 22:21:06  

文 献 综 述

一、前言

近年来,心脑血管疾病严重威胁着人类的健康和生活质量,发病率高,并发症多,且呈现有增无减的态势,全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万,俨然成为人类疾病致死的头号杀手[1]。诱发心脑血管疾病的主要因素之一就是血栓,它是一种发病范围非常广泛的全身性疾病,它可以影响上肢、下肢、内脏血管和颈动脉的血流。血栓的形成能诱发心肌梗塞、中风、肾衰竭、白内障、青光眼、骨质疏松等,故对此研究也越来越多。按血栓形成的位置可分为动脉、静脉和微血管血栓性栓塞,其发病机制十分复杂,尚未完全明确,其主要集中在止血功能改变而导致的血管中凝血块的形成[2]。对于发病机制的研究和认知,有助于更好的预防和治疗血栓性疾病。

埃索美拉唑镁为新型的抑制胃酸分泌的药物,呈弱碱性,作用于胃壁细胞的 H-K-ATP酶,使壁细胞的H 不能转运到胃中去,以致胃液中胃酸量大为减少。在酸性条件下不稳定,在中性和碱性条件下更加稳定,目前国内外上市的剂型为肠溶胶囊和肠溶片[3]

常用质子泵抑制剂主要包括奥美拉哇、兰索拉哇、伴托拉哇、雷贝拉哇、莱米诺拉哇、埃索美拉哇等。其中埃索美拉哇是新一代质子泵抑制剂[4],是奥美拉哇S型光学异构体,能够浓集于胃壁细胞的泌酸微管高酸环境中,转化为活性形式,从而抑制此处的H /K -ATP酶,抑制各种胃酸分泌。相对于奥美拉哇等传统质子泵抑制剂主要优势是:特异性靶向于酸性较高的壁细胞;较高且一致的生物利用度,AUC曲线下面积较大;起效快、作用强、抑酸时间持续更久[5]

埃索美拉哇镁化合物结构式:

1.1.1埃索美拉唑镁的理化性质

埃索美拉唑镁为白色或类白色结晶、结晶性或颗粒状粉末[7]。在甲醇或无水乙醇中易溶,在水中微溶,在乙腈中极微溶解,酸性条件下不稳定。

1.1.2埃索美拉唑镁的药代动力学

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