文 献 综 述

一、前言

近年来，心脑血管疾病严重威胁着人类的健康和生活质量，发病率高，并发症多，且呈现有增无减的态势，全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万，俨然成为人类疾病致死的头号杀手^[1]。诱发心脑血管疾病的主要因素之一就是血栓，它是一种发病范围非常广泛的全身性疾病，它可以影响上肢、下肢、内脏血管和颈动脉的血流。血栓的形成能诱发心肌梗塞、中风、肾衰竭、白内障、青光眼、骨质疏松等，故对此研究也越来越多。按血栓形成的位置可分为动脉、静脉和微血管血栓性栓塞，其发病机制十分复杂，尚未完全明确，其主要集中在止血功能改变而导致的血管中凝血块的形成^[2]。对于发病机制的研究和认知，有助于更好的预防和治疗血栓性疾病。

埃索美拉唑镁为新型的抑制胃酸分泌的药物，呈弱碱性，作用于胃壁细胞的 H-K-ATP酶，使壁细胞的H 不能转运到胃中去，以致胃液中胃酸量大为减少。在酸性条件下不稳定，在中性和碱性条件下更加稳定，目前国内外上市的剂型为肠溶胶囊和肠溶片^[3]。

常用质子泵抑制剂主要包括奥美拉哇、兰索拉哇、伴托拉哇、雷贝拉哇、莱米诺拉哇、埃索美拉哇等。其中埃索美拉哇是新一代质子泵抑制剂^[4]，是奥美拉哇S型光学异构体，能够浓集于胃壁细胞的泌酸微管高酸环境中，转化为活性形式，从而抑制此处的H /K -ATP酶，抑制各种胃酸分泌。相对于奥美拉哇等传统质子泵抑制剂主要优势是：特异性靶向于酸性较高的壁细胞；较高且一致的生物利用度，AUC曲线下面积较大；起效快、作用强、抑酸时间持续更久^[5]。

埃索美拉哇镁化合物结构式：

1.1.1埃索美拉唑镁的理化性质

埃索美拉唑镁为白色或类白色结晶、结晶性或颗粒状粉末^[7]。在甲醇或无水乙醇中易溶，在水中微溶，在乙腈中极微溶解，酸性条件下不稳定。

1.1.2埃索美拉唑镁的药代动力学