文 献 综 述

一种注射用替加环素的质量研究

一、抗生素的来源、发展

很早之前，人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用，人们把这种现象称为抗生。随着科学的发展，人们终于揭示出抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素等都具有明显的抗菌作用。所以人们把这种由某些微生物产生的，对某些病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质称为抗生素。由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用，所以人们曾经一度将抗生素称为抗菌素。随着抗生素的不断发展，抗支原体、抗病毒、抗衣原体，甚至抗肿瘤的抗生素纷纷被发现并用于治疗，那么，仍然称之为抗菌素就不太准确了，经过各方谈论抗生素这个词就产生了其定义也有了一定的改变，即：由某些微生物产生的化学物质，能抑制微生物和其他细胞增殖的物质叫做抗生素。

过去了半个多世纪，科学家已经发现了近万种抗生素。不过它们之中的绝大多数毒性太大，适合作为治疗人类或牲畜传染病的药品还不到百种。后来人们发现，抗生素并不是都能抑制微生物生长，有些是能够抑制寄生虫的，有的能够除草，有的可以用来治疗心血管病，还有的可以抑制人体的免疫反应，可以用在器官移植手术中。在20世纪90年代以后，科学家们把抗生素的范围扩大了，给了一个机关报的名称，叫做生物药物素。

二、抗生素杀菌机制

抗生素杀菌作用主要有5种机制：抑制细菌细胞壁的合成、影响细胞膜功能、抑制蛋白质的合成、抑制核酸的转录和复制、抑制生物功能作用。

（1）抑制细胞壁的合成

细菌细胞壁有一种蛋白，通常称之为青霉素结合蛋白（PBPs），β内酰胺类抗生素能和这种蛋白结合从而抑制细菌细胞壁的合成，所以PBPs也是这类药物的作用靶点。例如：青霉素类和头孢菌素类抗生素