文 献 综 述

马来酸卡比沙明树脂的结合机制及体外释放

摘要

马来酸卡比沙明（Carbinoxamine Maleate，马来酸卡比沙明）是一种带有温和镇静作用的抗组胺类药物，临床上被用来治疗儿童季节性和常年性过敏性鼻炎。[1] 马来酸卡比沙明（Carbinoxamine Maleate，马来酸卡比沙明）是一种温和镇静作用的抗组胺类药物，临床上被用来治疗儿童季节性和常年性过敏性鼻炎。除了治疗过敏性鼻炎之外，它还对刺激性咳嗽，恶心，呕吐，眩晕甚至晕车有显著的疗效。[2] 马来酸卡比沙明 还可以与其它药物联合使用，治疗药物导的锥体外系症状以及治疗帕金森氏病的轻度病例。马来酸卡比沙明 并不抑制组胺的释放，而是在人体子宫、胃肠道、气管、支气管肌肉与组胺竞争 H1 受体的结合位点，从而达到拮抗组胺的目的。[3]

关键词：马来酸卡比沙明，抗组胺，过敏性鼻炎，H1受体

前言

2013 年 4 月 3 日，Tris Pharm a 制 药公 司宣布FD A 批准 Karbinal ER (马来 酸卡比沙 明，carbinox#8212;am ine m aleate) 缓释 口服混悬液上市(4 r a g／ 5 m L ) ，用于治疗 2 岁及 以上儿童季节性和长期性过敏性鼻炎。[4] 卡比沙明是一种 轻度镇静抗组胺药，具有显著的镇静作用与抗胆碱 作用，胃肠副作用较低 。[5] 卡比沙明治疗儿童过敏症 非常有效，但一般不作 为一线治疗。因为现有的即释制剂必须每天多次给药包括儿童在上学时给药1次，所以其依从性差。KarbinalE R 为每 12 h 用药 1 次，对于第二代抗组织胺药物无反应和大剂量第一代抗组织胺药物效果不理想的过敏受害者是一个有吸引力的治疗选择。K arbinalE R 较多见 的副作用 为头 晕、头痛 、嗜睡、口干、恶心 、倦乏，偶可引起皮疹、粒细胞减少，长期应用(6 个月以上) ，可引起贫血。

2013年4月3日，美国食品和药品管理局（FDA）批准了马来酸罗托沙敏缓释剂（Karbinal ER, Tris Pharma），用于2岁及以上儿童的季节性和常年性过敏性鼻炎的治疗。[6]Karbinal ER是4mg/5ml的缓释口服混悬液，其研发公司Tris Pharma的创建者、主席和执行总裁Ketan Mehta说：”马来酸卡比沙明的剂量为每12小时一次，对于上百万对第二代抗组胺药无应答和第一代抗组胺药给药方案效果不理想的过敏患者是一个有吸引力的治疗选择。[7] 我们正在选择我们的市场合作伙伴，并将在下半年过敏季节到来时计划投入使用。”

一. 选题相关概念与定义