治疗痛风、高尿酸血症TPST的制备工艺研究文献综述
2020-05-26 20:41:31
文献综述 1、托匹司他的简介 中文名称:托匹司他,中文别名:托匹司他,英文名称:Topiroxostat,英文别名:2-Pyridinecarbonitrile,4-[5-(4-pyridinyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-,CAS号:577778-58-6,分子式:C13H8N6,分子量:248.24,密度:1.45#177;0.1g/cm3,熔点:329℃(分解)。
Topiroxostat 托匹司他(topiroxostat)是由日本富士制药公司研发,是新型的高选择性、可逆性黄嘌呤氧化酶抑制剂。
托匹司他(topiroxostat)于2013年6月28日在日本批准上市用于痛风及高尿血酸症,商品名:TOPILORICreg;。
目前临床主要用药为别嘌呤醇治疗,而别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。
因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。
也由此带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。
而托匹司他为非嘌呤类XOR抑制剂对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久,且对心血管系统无不良影响,具有更好的安全性,临床疗效表现显著较别嘌呤醇好,可大幅度降低血尿酸水平,耐受性好且不良反应小,在治疗高尿酸血症及痛风上具有很大的应用前景。
托匹司他是一种新型黄嘌呤氧化酶抑制剂,2013年6月被日本批准上市,用于痛风或非痛风患者的高尿酸血症治疗[1]。
除日本外,其他国家对托匹司他的开发极少。
不过,在2014年7月11日,南京华威医药科技开发有限公司申报了该药原料及片剂的3.1类新药。