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毕业论文网 > 文献综述 > 化学化工与生命科学类 > 制药工程 > 正文

海因的合成及催化聚合文献综述

 2020-05-02 17:59:19  

文献综述 1.引言 海因类化合物,是指含有各种取代基的五元杂环化合物,又称乙内酰脲类化合物,因其具有强的生物活性,已被应用于药物[1],主要起抗惊厥,雄激素受体拮抗剂及雄激素受体调节剂[2]等作用;其衍生物还可用于有机合成、化工、纺织、生化等领域,因此,开发海因类化合物具有重要意义。

传统的海因衍生物的合成方法有三光气法[3]、Bucherer-Bergs法[4]和由氨基酸衍生物合成法[5]等方法。

这些方法或反应条件苛刻,或涉及有毒试剂,或所用试剂商业上无法大规模获得,限制了海因衍生物的大规模制备与应用。

探究如何使用易得、低毒试剂,在温和条件下,更简单地获得海因衍生物,已经成为当下的研究热点。

2.海因 2.1海因及其衍生物的结构 以海因为基础的衍生物主要有3,5,5-三甲基海因、3-乙基-5-苯基海因和5,5-二苯基海因(苯妥英)等。

其结构如下: 2.2海因衍生物的制备方法 海因衍生物的制备方法有Bucherer-Bergs法、三光气法、由氨基酸衍生物合成和固相合成法[6]等方法。

2.2.1 Bucherer-Bergs法 Bucherer-Bergs合成法是目前应用最为广泛的海因衍生物合成方法,该法早在30年代就由Bueherer提出。

这种方法是获得5-取代和5,5-二取代海因的一种非常有价值的方法。

数几十年来研究人员不断加以改进,至今已可适用于除α,β-不饱和醛,羟基芳香醛和硝基芳醛以外的大多数醛酮化合物,常常是经过海因合成氨基酸的第一步。

Bucherer-Bergs反应的一个变体是Bucherer-Lieb反应[7]。

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