1. 目的及意义

左氧氟沙星属于第三代氟喹诺酮类药物，其疗效确切、抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应小是临床上常用的广谱抗菌药之一。尤其对革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌，衣原体和支原体等均有较强且持久的抗菌作用。广泛应用于敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染，呼吸道感染，胃肠道感染，伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织感染，败血症等全身感染！而近年来我国泌尿生殖系统感染疾病及呼吸道感染疾病的发病率在不断上升，患者众多，对此类抗菌药的需求很大。并且左氧氟沙星服用方便，不须做皮试，一般一日两次，更易于为患者接受。

在1986年日本第一制药株式会社首次成功研发左氧氟沙星后，于1991年行了三期临床，于1993年1 1月26日在日本列价，到1994年以Cravit为商品名在正式日本上市，可用于多种感染性疾病。到2001年已在英国、芬兰、瑞典、丹麦等8个国家获准用于临床.

抗感染类药物在我国的医药市场中的始终高居销售榜首位，年销售额已达300多亿人民币，约占全国药品销售总额的30％左右。目前国内得到临床应 用上喹诺酮类药物已经超过青霉素类，成为第二大抗茵药物。1995年；左氧 沙星正式进入中国市场：1997年，浙江医药新昌制药厂在我国率先成功开发乳酸左氧氟沙星原料药。左氧氟沙星的市场销售额在国内开始迅速攀升，2002年跃居国内抗感染药市场首位，年销售额达12，447万元，占2．085％的市场份额。左氧氟沙星的成功得益于同类产品氧氟沙星的市场状况。据入网医院用药统计，已上市多年的氧氟沙星在我国大城市医院的普及率已经超过90％，在抗感染类药物金额排序中处于前lO位！

2. 研究的基本内容与方案

2、基本内容和技术方案

（1）合成工艺研究

本设计通过多个合成路线的比较，最终选用：以四氟苯甲酰氯为起始原料，与丙二酸二乙酯缩合，部分水解脱羧，与N,N-二甲基酰胺二甲缩醛（简写为：DMF-DMA）缩合，S-（ ）-2-氨基丙醇置换，环合，水解后与N-甲基哌嗪在DMF作用下缩合精致得到左氧氟沙星。