1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

苯并咪唑类化合物是一类含有两个氮原子的苯并杂环化合物，是多种药物的结构单元^[1]，许多苯并咪唑类化合物在抗hiv-1病毒、抗肿瘤、抗癌、抗癫痫、抗高血压、抗炎症、抗氧化和抗寄生虫等方面表现出优秀的生物活性^[2]，具有很重要的医用价值。同时，苯并咪唑化合物还可用于缓蚀剂、过渡金属配体、模拟天然超氧化物歧化酶（sod）生物活性、表面活性处理剂、环氧树脂新型固化剂和化学发光等领域。

苯并咪唑其外观呈白色斜方或单斜结晶，有较好的化学稳定性。会溶于热水、乙醇、沸二甲苯、酸和强碱水溶液，微溶于冷水和乙醚，几乎不溶于苯和石油醚。熔点在170.5℃；沸点大于360℃/101.325kpa。应密封于阴凉干燥处保存，25kg袋装或桶装，内衬塑料袋。其急性毒性：大鼠经口ldlo：500mg/kg；大鼠腹腔ld50:385mg/kg；小鼠经口ld50：2910mg/kg;小鼠腹腔ld50:445mg/kg;小鼠静脉ld50：280mg/kg。致突变性：突变microorganismstest系统：细菌-鼠伤寒沙门氏菌：250ug/plate;突变microorganismstest系统：细菌-大肠杆菌：1mg/disc;dna的damagetest系统：细菌-大肠杆菌：15mmol/l/48h;噬菌体抑制capacitytest系统：细菌-大肠杆菌：1mg/l。苯并咪唑会刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。当不慎与眼睛接触后，立即用大量清水冲洗并征求医生意见。因此，在使用苯并咪唑时，应戴适当的手套和护目镜和面具。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

2-苯基苯并咪唑类化合物作为结构单元在活性天然产物、药物分子中具有广泛的应用。制备方法通常包括邻苯二胺在较高温度或氧化剂存在下与醛、醇、羧酸或苄胺反应，然而用邻硝基苯胺与苄基氯的一锅化反应来制备却未有报道。本设计在前期文献检索基础上发现邻硝基苯胺与苯乙酸在Fe/S催化下可以顺利制备2-苯基苯并咪唑衍生物，拟采用条件优化进而进行底物适用性研究苄基氯为底物的反应。以模拟底物2-硝基苯胺与氯化苄进行条件优化，包括碱的种类、溶剂、反应温度、时间等；进而进行底物适用性研究，包括取代基的种类对收率等的影响。