摘 要

泮托拉唑是临床应用的第三代质子泵抑制剂，可以使质子泵丧失活性，用于治疗消化性溃疡等各种胃肠道疾病。本课题对泮托拉唑钠肠溶干混悬剂进行处方前研究。

处方前研究：考察了泮托拉唑钠原料药的稳定性，结果显示出泮托拉唑钠对湿、热敏感，原料药本身不稳定，在处方设计时需避免高温、高湿环境的影响；考察了泮托拉唑钠在不同介质中的稳定性，结果表明泮托拉唑钠在pH为1.0的溶液中立即分解，在pH6.9中缓缓分解，在水中分解较少，流动相中较稳定。因此，药物在酸性条件下不稳定，溶液测定时应尽可能在1小时之内结束，以避免样品的分解。药物与辅料相互作用研究表明，主药与各辅料之间不会相互影响，原辅料相容性良好，适合制剂研究。

关键词：泮托拉唑钠 肠干混悬剂 质子泵抑制剂

Abstract

Pantoprazole is the third-generation proton pump inhibitor for clinical use, which can disable the proton pump and treat various gastrointestinal diseases such as peptic ulcer. Pre-prescription study on pantoprazole sodium enteric dry suspension

Pre-prescription study: investigated the stability of pantoprazole sodium drug substance, the results show that pantoprazole sodium is sensitive to moisture and heat, and the drug itself is unstable, avoid the effects of high temperature and high humidity environment during prescription design; The stability of pantoprazole sodium in different media was investigated, the results showed that pantoprazole sodium decomposed immediately in the pH 1.0 solution and slowly decomposed in pH 6.9, less decomposition in water, more stable in mobile phase. Therefore, the drug is unstable under acidic conditions, and the solution should be measured within 1 hour as much as possible to avoid decomposition of the sample. Studies on the interaction between drugs and excipients show that the main drug and each excipient do not interact with each other, and the compatibility of the original excipients is good, suitable for formulation research.

KEY WORDS: pantoprazole，sodium enteric suspension， proton pump inhibitor.

目 录

摘要 I

Abstract II

第一章 文献综述 1

1.1泮托拉唑钠概述 1

1.1.1 泮托拉唑钠的理化性质 1

1.1.2泮托拉唑钠的药理作用 2

1.1.3泮托拉唑钠的药代动力学 3

1.1.4拉唑钠的临床应用 3

1.2泮托拉唑钠研究现状及发展前景 4

1.3混悬剂概述 5

1.4微丸研究概述 5

1.5立题依据 6

第二章 泮托拉唑钠肠溶干混悬剂处方前研究 7

2.1 实验部分 7

2.1.1 实验材料 7

2.1.2试验仪器 7

2.2 泮托拉唑钠在不同介质中的溶解度 8

2.3 泮托拉唑钠在不同溶剂中的紫外吸收 9

2.4泮托拉唑钠在不同介质中的稳定性 10

2.5泮托拉唑钠原料药的稳定性 11

2.5.1环境因素对泮托拉唑钠原料药的影响 11

2.5.2含量变化考察 12

2.6 有关物质检查 13

2.6.1色谱方法与条件 13

2.6.2破坏性试验 14

2.7原辅料相容性实验 18

2.8本章小结 23

2.8.1本次实验考察了泮托拉唑钠原料药的稳定性 23

2.8.2考察了泮托拉唑钠在不同介质中的稳定性 23

2.8.3考察了主药与辅料间的相互作用 23

第三章 结论与展望 24

3.1结论 24

3.2展望 24

参考文献 25

致谢 27

第一章 文献综述

1.1泮托拉唑钠概述

随着社会快速的进步，时代的改变，人们的日常活动，饮食习惯也跟在发生了许多改变,许多人为了应酬沾染了烟酒，部分上班族为了投入到繁忙的工作而忽略了健康饮食，许多青少年习惯于晚睡晚起，不吃早餐，这些行为都给胃肠道带来了很大的负担。如今，胃肠道疾病越来越普遍。质子泵抑制剂在治疗该类疾病上发挥了重要的作用，越来越受医患的青睐，如奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾普拉唑、兰索拉唑等^[1]。

质子泵抑制剂，顾名思义，能抑制质子泵的功能，在酸性环境中，质子泵与H 相结合产生形成新的活性物，使质子泵失去活性，进而抑制胃酸分泌^[2]；H2受体拮抗剂也是临床上用来抑制胃酸分泌的，与其相比，质子泵抑制剂可以迅速起效并长时间发挥抑酸作用，特别是在夜间也能一直发挥药效，与此同时，还能阻断乙酰胆碱、胃泌素等导致的胃酸分泌反应^[1]。

第一代质子泵抑制剂奥美拉唑与兰索拉唑,抑制肝脏细胞色素 P450依赖性酶效果不强，易导致药物之间相互作用弱，泮托拉唑是在临床应用的第三代质子泵抑制剂^[3]，其克服了前两代产品的缺陷,药物相互之间作用不明显,其生物利用度大大提高,对胃壁细胞的选择性更专一^[4]。在中性或弱酸的环境下,泮托拉唑的稳定性比奥美拉唑或兰索拉唑更好,且能较快发挥作用,因而泮托拉唑的抑酸作用较前两代产品更为显著,药效也更加明显^[5]。因此,泮托拉唑具有良好的临床应用前景。

1.1.1 泮托拉唑钠的理化性质

通用名：泮托拉唑钠

化学名：5-二氟甲氧基-2-[[（3,4-二甲氧基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-

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