文 献 综 述

苯磺酸左旋氨氯地平片

苯磺酸左旋氨氯地平片属于国家基本药物，被列为医保乙类品种，是治疗高血压的一线药品。是中国科学院”九五”重大科研项目，由中国科学院应用化学研究所研制开发。苯磺酸左旋氨氯地平片是中国首例手性拆分光学纯药物，也是世界首例手性拆分抗高血压药物。1995年美国辉瑞公司（络活喜生产厂家）发表了氨氯地平有效成份的专利，证明：左旋氨氯地平的疗效是右旋氨氯地平的1000倍，从而证明了氨氯地平的有效活性成份为左旋体。

主要成分

通用名：苯磺酸左旋氨氯地平片

英文名：LevamlodipineBesylateTablets
汉语拼音：BenhuangsuanZuoxuan#8217;anl#252;dipingPian
药品类别：抗高血压药
剂 型：片剂
成 分：苯磺酸左旋氨氯地平。
化学名称：(-)3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式：C20H25N2O5Cl#183;C6H6O3S
分子量：567.1

药理作用

苯磺酸左旋氨氯地平片
苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂）。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血

苯磺酸左旋氨氯地平片

压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳，峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和速率血压乘积，减少心肌氧需治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；部分研究显示本品延长ST段改变1mm的时间，并降低心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，本品每周可以减少4次心绞痛发作（安慰剂每周减少1次）。心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，本品单独使用甚或与(-阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。