论文总字数：16455字

摘 要

目的：本论文对注射用磷丙泊酚钠进行豚鼠全身主动过敏试验，观察过敏反应情况，为临床用药提供参考。方法：豚鼠被划分为供试品高剂量组和低剂量组、阴性对照组和阳性对照组四组，致敏给药3次。在末次注射后的第14天和在末次注射后的第21天给豚鼠静脉激发。症状：：观察注射后豚鼠过敏反应症状，如有无搔鼻、竖毛、呼吸困难、痉挛、休克甚至死亡等。结论：在高剂量28mg/kg及低剂量7mg/kg下，注射用磷丙泊酚钠会引发豚鼠出现类过敏反应。

关键词：磷丙泊酚钠 豚鼠 致敏给药 静脉激发 过敏反应

Injection of fospropofol disodium on active systemic anaphylaxis

Abstract

Objective:This paper is aimed to observe the allergic reaction of the guin-ea pig systemic active allergic test, and to provide reference for clinical medication.Methods:The guinea pigs were divided into four groups, which were hig-h dose group and low dose group, negative control group and positive contr-ol group, and 2 times of sensitization. Fourteenth days after the last injection and twenty-first days after the last injection, the guinea pigs were given intra-venously.Symptom：After injection without scratching nose, piloerection, dyspn-ea, spasm, shock and even death of allergic symptoms.Conclusion:At high do-se 28mg/kg and low dose of 7mg/kg, the use of sodium phosphate for injecti-on can cause allergic reactions in guinea pigs.

Key words: Phosphorus propofol sodium;Guinea pig;Sensitized to drug ;Allergic reaction ;Venous excitation

目 录

摘 要 I

Abstract II

第一章 绪论 1

1.1磷丙泊酚钠相关知识 1

1.2丙泊酚的药动、药理相关知识 1

1.3磷丙泊酚钠的含量测定分析方法 2

1.4磷丙泊酚钠的临床应用 3

1.5豚鼠的过敏性实验 5

1.6总结 7

第二章 注射用磷丙泊酚钠全身主动过敏试验 8

2.1 研究依据. 8

2.2试验日程 8

2.3实验仪器与材料 8

2.4实验动物饲养管理 10

2.5剂量设计 11

2.6实验方法与结果判定 14

第三章 结果与讨论 15

3.1 称重数据 15

3.2 实验结果 20

3.2 实验小结 21

参考文献 23

致 谢 26

第一章 绪 论

1.1磷丙泊酚钠相关知识

注射用磷丙泊酚钠(以下简称HX0507)是一种可溶解的丙泊酚前药，主要成分为2,6—二异丙基苯酚甲缩醛磷酸酯二钠盐的水合物，在体内非酸性磷酸酶的酶解下分解为活性药物丙泊酚用来麻醉^[1]。其与脂溶性异丙酚相比, 具有减轻注射痛 、减轻血栓性静炎、减轻细菌感染、长期输注不增加体内脂质蓄积 、代谢迅速等优点。磷丙泊酚钠通过体内循环吸收, 排放出具有活力的成分异丙酚而发挥作用。研究证实, 异丙酚具有消除自由基 、降低蛋白质内二硫键 、抑制脂质过氧化等作用 , 对脑 、心脏 、肝脏等缺少血液再灌注毁伤具有保护功能^[2]。

图1-1磷丙泊酚钠的反应^[3]

1.2丙泊酚的药动、药理相关知识^[4-6]

丙泊酚的药动特性，让它在体内分布极广，当打完针后，会随着血液迅速扩散到全身各部分最终到达中央室。达到稳定的状态时，表观分布容积占分布容积的 l/ 3，几乎全部与血浆蛋白结合，很少的时间内血药浓度会达到峰值。因为药性快，仅在30s后意识就消失，它的分布半衰期在3min左右，消除半衰期在45min左右，又因为药物消除快，当打完麻醉药时血液清除率大于肝血流，为1.8～1.9L /min，总清除率 348ml／min，主要在作用在肝内，88％经羟化并与葡萄糖醛酸结合，以尿的形式排出，以原型随尿排出仅占 0.3％，有一小部分在肝外代谢，l.6％ 随胆汁从粪便中排出。

脑血流量的降低可以影响颅内压，脑代谢率会相应的降低，从而达到预期效果降低了脑需氧量，进而使颅内压明显降低。

它会抑制心血管，它的影响性主要与用药多少有联系，如果它的用量超过一定值后，导致血压和心排血量明显下降。例如当一个病人在手术前吃了控制高血压的药物，可以明显的看出血压降低。有一个好处是心率变化不明显，可以更好地降低老年人的高血压。减少用药量和缓慢注射可削弱副作用。

它也可以明显的抑制呼吸频率，主要表现出吸气量减少，会出现呼吸暂停，然后出现呼吸加快。当病情严重时，就会完全抑制呼吸，它的发病频率常和用药剂量、注射速度及病人体质有关。它还有治疗咽喉问题的作用，用麻醉药来疏通气道时很少发生喉痉挛。半麻醉状态下可以承受口咽通气道，可以将声带展开，只要你停止用药，这个保护性反射很快会恢复。

有明显降低眼里的血内压作用，特别是病人有眼内压时，可以更好地降压。

1.3磷丙泊酚钠的测含量分析方法^[7-9]

1.3.1仪器：紫外分光光度法 Spectronic Genesys2(美国）；高效液相色谱仪。

1.3.2试剂：磷丙泊酚钠、乙酸铵、甲醇、磷酸。

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