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摘 要

ABSTRACT II

第一章 文献综述 1

1.1 研究背景 1

1.2枸橼酸莫沙必利概述 2

1.2.1枸橼酸莫沙比利性质及临床应用 2

1.3处方前研究 3

1.3.1医药领域 5

1.3.2紫外分光光度法 5

1.3.3 HPLC 5

1.3.4空白试验对照法 5

第二章 枸橼酸莫沙必利理化性质研究 6

2.1 前言 6

2.1.1简介 6

2.1.2理化性质的研究 6

2.1.3体外分析方法的建立 6

2.1.4原辅料相容性试验 6

2.2实验部分 7

2.1.1试验材料 7

2.1.2试验仪器 7

2.1.3 不同溶剂中的紫外吸收 8

2.1.4 原料药的稳定性 8

2.1.5各种因素对药物稳定性影响 8

第三章 枸橼酸莫沙必利的处方前研究 9

3.1含量变化考察 9

3.2有关物质的检查 9

3.2.1色谱柱条件以及检查方法 9

3.2.2破坏性试验 10

3.3莫沙必利在不同pH下的稳定性 11

3.3.1枸橼酸莫沙必利在不同pH的溶解度 11

3.4原辅料相容性试验 11

3.5实验结果与讨论 12

3.5.1检测波长确定方法 12

3.5.2 原料药的稳定性 13

3.5.3 枸橼酸莫沙必利有关物质的检查 14

3.6原料药在不同pH条件下稳定性 14

3.7枸橼酸莫沙必利的溶解度 15

3.8莫沙必利原辅料相容性试验 15

3.8.1高温条件 15

3.8.2高湿条件 16

3.8.3光照条件 16

第四章结论与展望 16

4.1结论 16

4.2展望 17

参考文献 18

致谢 20

附图 21

1.枸橼酸莫沙必利紫外吸收图谱 21

2.枸橼酸莫沙必利在不同PH中的溶解度图 24

3.影响因素试验结果表格 24

4.原辅料相容性结果表格 25

枸橼酸莫沙必利处方前研究

摘要

目的：观察枸橼酸莫沙必利本身溶解性，稳定性，以及与辅料之间相容性，从而得出对枸橼酸莫沙必利片处方前研究数据。

方法：本文是针对枸橼酸莫沙必利物理和化学属性，主要按照其需要来制备工艺剂型进行研究，从而对药物在不同环境与前提下稳定性、溶解度进行了一系列试验；本实验主要应用了似稳定性实验法检验了主药与辅料的相似性和兼容性，在枸橼酸莫沙必利处方设计中辅料的筛选实验中得出有力根据。由辅料配伍的试验结果表明，在所选的各个辅料与药物之间并没有明显的相互作用，药物含量和有关物质总量并也没有明显的增加，处方相容性比较良好，所以由此可以得出下面结论，此药物可以进行制剂的研究。

关键词 :枸橼酸莫沙必利;溶解度；稳定性；辅料相容性

Study on the Mosapride Citrate Tablets prescription.

ABSTRACT

Objective: To observe the effect of mosapride citrate and solubility, stability, and excipient compatibility, so as to arrive of mosapride citrate mosapride tablets of research data.

Methods: This is for the mosapride citrate will and physical and chemical properties, mainly according to the need of research on the preparation process and formulation were studied further on the stability of the drug in different conditions, the solubility of a series of testing and inspection;This experiment mainly uses the stability test examines the main drug and excipients compatibility and compatibility, in mosapride citrate will screening of prescription and design of materials provides a powerful basis.By the excipients compatibility test results show that, and there is no obvious interaction between the various accessories and drug, drug content and related substances of total and there is no obvious increase, prescription compatibility is good, so can draw the following conclusions. The drug that mosapride citrate will benefit piece preparation research.

Keywords: Mosapride Citrate Tablets; solubility; stability; excipient compatibility

第一章 文献综述

1.1 研究背景

胃功能消化的不良(FD)，或者是叫做胃动力蠕动不良或胃动力阻滞^[3]一种疾病。此种病常见的反应为上腹满涨、食后肚胀、干恶、吐逆、反胃等。而造成胃功能消化有障碍分析是由于胃肌收缩频率减慢^[5]，消化酶胃与酸分泌减少，从而形成了实物和气体滞留在胃中无法排出^[9]，从而使胃排空速度与之前相比，比较减慢。随着社会的发展，生活节奏也日趋紧张，好的饮食习惯也逐渐不被人们重视，功能性消化不良的发病率^[7]持有逐年升高的趋势，所以此类疾病的药物在市场的占有率也将稳步呈增长的现象，因此研制出一种安全有效的治疗功能^[4]性消化不良的药物在临床治疗和市场发展都有美好的前景，具有十分重要的意义。如今反节流动性食管炎的医治方法大多是用抑制酸得生成和促进胃动力消化的药进行治疗。莫沙必利首个被称为不含有多巴胺D2受体拮抗效果的最近一代治疗胃动力不足的药物,其作用机理是由于刺激肌肉神经受体,从而促进乙酰胆碱开释,增加胃的蠕动^{[ 1 ]}。在医学上主要应用于缓性胃炎、胃消化道不良、反流性食道炎和手术后陪伴的一些胃肠道性状的缓释^[2]。作者应用HPLC测定莫沙必利的溶出度实验,用GASMOTIN作散剂 为参照品,观察由实验得出的试剂在不同的溶剂中的溶出效果,用来测评自备试剂的含量。

例如说便秘为一种引以为常的胃肠道疾病中一种^[10]，可能会降低患有糖尿病病人的生活质量。如果说莫沙必利能提高糖尿病患者便秘^[15那么它就是一种选择性的激动剂^[17]，测试结果如下，在小肠直肠中有关专家发现由于埃尔因素5-HT4从肠道胆碱能神经^[13]，它能促进胃排空运动在上消化道的疾病并且能促进乙酰胆碱的释放。故此得出它可以治疗胃和食道反流病^[16]（GERD）能有效的减少食道胃酸的反流，保护胃肠功能^[12]-脊柱疾病，如功能性消化不良（FD）。枸橼酸莫沙必利能够促进胃排空^[11]，促进蛋白线释放从肠道胆碱能神经元不阻断多巴胺D2受体运动。如今它已被用于慢性胃炎及胃排空延迟并且发现对糖尿病胃轻瘫^[8]的治疗也是有效的。

1.2枸橼酸莫沙必利概述

1.2.1枸橼酸莫沙比利性质及临床应用

(Mosapride Citrate)是日本制药株式会社开发的胃动力药，商品名是加斯清)，如今主要应用在功能性的消化不良^[21]手术后伴随的一些胃肠道性状的缓释。本品是强效、选择性5-HT₄激动剂，刺激乙酰胆碱增多，增加胃的蠕动^[18]，是新一代效果好的助力药。此药不与其他胃助力药发生相互作用^[25]，为目前报道的最新一代的可选择5-HT₄激动剂药物^[27]。该药物不仅治疗指数高，而且药动学特征独特，生物利用度可以达到100%，其药代动力学分布与理想动力学分布模型十分相似。因此，枸橼酸莫沙必利是一种高效低副作用的胃动力新型药物^[19]，并且它的优势在在于对受体本身的选择性比较高，对心脏及大脑却基本无任何的不良反应，并无Q T间期的推迟；也不影响胃酸^[20]、胰液和淀粉蛋白酶的排出。它的主要不良反应是腹疼、易疲惫和头痛等，偶而发现嗜酸性粒细胞的增加、(GOT)

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