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摘 要

穿心莲发现于印度种植于中国东部、西南和中南地区。穿心莲在影响人体的除热，排毒，消炎和镇痛作用的同时，在抗病毒活性上也有很好的疗效。穿心莲具备了原料多，价格低的特点，从很多年以来一直被人们用在治疗各类疾病上。穿心莲内酯作为药物使用其水溶性较差，对它进行结构改造而得到穿心莲内酯衍生物也成为当前研究人员的首要工作。本课题主要对穿心莲内酯及其衍生物在抗病毒的疗效做出了说明，并通过研究得到穿心莲内酯衍生物。

关键词：穿心莲内酯衍生物; 结构改造; 抗病毒

Abstract

Andrographis paniculata is found in India and cultivated in eastern, southwest and South Central China. Andrographis paniculata has the effect of clearing away heat, detoxification, anti inflammation and pain relief, as well as antiviral activity. Andrographis paniculata internal fat has a lot of raw materials, low price characteristics, from many years has been used in the treatment of various diseases. As a drug, Andrographis paniculata internal fat has poor water solubility, so it is the primary work for researchers to reconstruct its structure and obtain Andrographis internal fat derivatives. In this paper, the antiviral effect of Andrographis Andrographis internal fat and its derivatives was explained, and the Andrographis internal fat derivatives were obtained through research.

Keywords: andrographolide derivatives; structural modification; antiviral

引言

作为目前在抗肿瘤方面取得巨大进步的穿心莲内酯其分子式是C20H30O5，呈现出来的基本形状大多为白色方菱形或片状结晶，服用过程中使人感觉到味苦，但没有臭味等特征，它在乙醇或甲醇中呈现出来的溶解度很小，在沸乙醇中能进一步的加大其溶解度，使其溶解度较大，几乎在水或乙醚中呈现一种不溶解的状态，在氯仿中的溶解度表现得极其微小，它是目前人们在中药穿心莲中发现最主要的有抗肿瘤作用的成分之一。因为穿心莲内酯具备了祛热解毒和消炎止痛的医药疗效，所以人们为其命名了一个能表达它作用的名字——天然抗生素药物。穿心莲内酯药物都是二萜化合物，使其治疗难溶于水，通常只能通过口服服用。在对穿心莲内酯类药物在疾病中的应用，它在临床上人们常将其运用在特殊且难以得到根本解决问题的病理中。为了进一步发挥穿心莲内酯在临床上对病毒感染急症的紧急需求，研究人员在其原结构的基础上充分引进了各种亲水基团，为了进一步的加强其在水中表现出来的溶解度，提高对机体的疗效。就现在全世界表现出来的势头来看，许多医药企业纷纷开始加强对穿心莲内酯制备成针剂，以便其得到更好的吸收，比如炎琥宁针、穿琥宁针、莲必治针是近年来在临床中使用疗效最好的本类代表性药物，所以国家中医药管理局及卫生部也对此类药品展现出了充分的重视，已经将此类药品列为急诊科的必备药品之一，穿心莲内酯类药物已经逐渐变成了医疗中必不可缺的药物，其在医学界的研究与开发的价值也是非常可观的。

近年来，流感无疑是带给人们困扰很大的一类疾病，但由于病毒对西药的耐药性和拮抗作用，导致国内外很多学者都开始研究中药抗流感病毒的效果，在研究过程中人们发现穿心莲内酯类药物在对抗病毒上其药理活性十分的显著，因此对于穿心莲内酯的研究和开发也备受医药界的关注。穿心莲内酯可以制备成片剂、软胶囊、滴丸等不同种类的药物，其疗效与作用基本相同。穿心莲内酯在制作成滴丸后，是清热解毒的良药之一，它是由中药提取出来的一种化合物，这种化合物能起到抗病毒的作用。但穿心莲内酯存在着一定的副作用与不良反应，口服给药时可能会因为其味苦而产生呕吐现象，食用剂量过大会引起食欲减退、胃脘不适，所以在使用过程中要小心谨慎。目前，在医药行业中有许多企业已经大量生产穿心莲内酯，在其基础上研究其衍生物，其中炎琥宁在抗病毒中的效果显而易见。炎琥宁是穿心莲内酯先经过缩合反应得到半酯，再将半酯盐化而得到的最终产物，其在临床上通常应用于病毒性上呼吸道感染。最开始因为穿心莲内酯的纯度不够高，在生产炎琥宁的过程中会产生部分杂质，因为杂质的存在会导致药物在使用后会产生相应的不良反应。但随着研究人员和企业技术的不断进步，目前市面上销售的穿心莲内酯纯度可以达到99%，纯度相对比较高，在生产过程中基本上不会产生杂质。

目录

摘要I

ABSTRACTII

引言III

第一章 绪论1

1.1选题的目的及意义1

1.2穿心莲内酯衍生物的研究进展及其作用1

1.3穿心莲内酯主要提取方法及其衍生物合成进展3

1.4穿心莲内酯活性及其衍生物的研究4

第二章 实验部分6

2.1穿心莲内酯衍生物结构改造合成路线设计6

2.2实验仪器及试剂6

2.2.1主要仪器设备6

2.2.1实验试剂7

2.3实验操作步骤8

2.3.1 3,19-异亚丙氧基-14-TBSO-穿心莲内酯的还原8

2.3.2 14-TBSO-15-羟基-16-醛基穿心莲内酯的合成8

第三章 穿心莲内酯的结论10

第四章 总结与展望11

参考文献12

致谢17

第一章 绪论

1.1 选题的目的及意义

穿心莲又名苦胆草，具有较高的药用价值。人们对于穿心莲内酯的研究进展也是十分的关注，它还具备了对机体产生清热解毒、凉血消肿等功效。由于人们和医学界的不懈努力，已经发现穿心莲内酯也具有抗各类特殊病毒，抗肿瘤等作用，这就是为什么它在医学中很重要。穿心莲内酯在对抗肿瘤的过程中会阻滞细胞周期，对人体内急性早幼粒白血病细胞系（HL-20）有抑制作用，它可以通过启动线粒体的有效途径致使肿瘤细胞凋亡。穿心莲内酯可以抑制肿瘤血管生成，因为其是中药成分，所以在使用过程中副作用小、不易发生耐药性。至开始研究这类药物以来，世界各国学者研究出了近百种穿心莲内酯衍生物，通过各种实验的结果能充分的证实这些化合物对人体内的肿瘤细胞会产生明显的抑制作用。现在穿心莲内酯已经成为了临床上抗肿瘤必不可缺的药品之一，其医疗效果也是十分的明显，在接下来的研究工作中其重要性也会得到显著提高。

1.2 穿心莲内酯衍生物的研究进展及其作用

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