文 献 综 述

雌二醇、雌三醇¹和雌酮属于雌激素（C18类固醇）类物质，雌激素（C18类固醇）是由生物体内自然产生的类固醇化合物。根据类固醇激素的来源可分为内源性激素和外源性激素。内源性激素（endogenous hormone）是由生物自身内腺体或细胞分泌、合成存在体内的激素，在体内作为从一个（或一组）细胞到另外一个（或一组）细胞的化学信使，如雌二醇、睾酮和孕酮等。

1.内源性激素

内源性激素²主要包括四大类:皮质激素、雌激素、雄激素和孕激素。这些激素在体内通过不同的酶相互转化,作用到人体各个神经和组织,然后通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动,其浓度的异常变化也与某些疾病的发病机制密切相关。

1.1皮质激素

皮质激素(可的松、氢化可的松、四氢化可的松、氢化四氢化可的松、allo-氢化四氢化可的松)进入血液循环后，一般与血中特异的蛋白质#8212;皮质激素运载蛋白形成可逆的非共价键复合物，使激素免受破坏，并可调节血中游离甾体的浓度，从而调控作用于靶细胞的激素的有效浓度。皮质激素按其生理功能可分为糖皮质激素及盐皮质激素两类。

1.2雌激素

雌激素主要由卵巢、睾丸、胎盘或肾上腺皮质分泌产生，主要包括雌二醇、雌三醇和雌酮等，其中 17β-雌二醇活性最强。其主要生理作用是调节人体新陈代谢，维持代谢平衡，提供生理活动能量；促进和维持雌性生殖结构和第二性征，与孕激素一起影响女性月经周期，并对控制和管理更年期起作用。除了在生殖上的作用，雌激素对内分泌系统、心血管系统、骨骼的生长和成熟及神经系统的发育具有明显影响，同时也影响肠动力、血凝固、胆固醇代谢作用和肾脏中钠与水的保持。

1.2-1雌二醇

雌二醇(estradiol C₁₈H₂₄O₂)是由卵巢成熟滤泡分泌的一种自然雌激素，有α，β两种类型，α型生理作用强，能增进和调节妇性器官及副性征的正常发育。雌二醇为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的17β-雌二醇的不足，同时又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等)。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。

1.2-2雌三醇

雌三醇^{1, 3}是体内雌二醇的代谢物，为主要存在于尿中的一种天然雌激素。其口服雌激素活性约为雌酮的6倍，但比雌二醇弱。特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用，而对子宫实体及子宫内膜并无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强，能促进阴道粘膜血管新生和阴道上皮损伤愈合：同时能增强子宫颈细胞功能，使子宫颈肌纤维增生，从而增加宫颈弹性和柔软性。此外，对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用，但不抑制排卵，仅对黄体能产生明显影响。临床用于子宫颈炎，尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。亦可用作中期引产及人工流产的辅助药物。还用于前列腺肥大、前列腺癌等。尚具有迅速升高外周白细胞的作用，一般在用药后1～3天开始生效，但作用维持时间较短。对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。还能降低血管的通透性和脆性。