文献综述 依西美坦固体分散体的制备及表征 依西美坦(exemestane,FCE24304),商品名Aromasin,是由意大利PharmaciaUpjoin公司研究开发的第三代芳香酶抑制剂[1]。

通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成来有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌。

目前临床使用的依西美坦片剂口服后吸收程度和速度受饮食性质的影响和个体差异较大。

固体分散体(Solid Dispersion,SD)[2]是药物与载体混合制成的高度分散的固体分散体系[9]。

在药剂学中主要是将难溶性药物在水溶性载体中形成分子分散体系[12],以改善药物的溶解性能,增加药物的溶解速度和胃肠道对药物的吸收速度,从而提高药物的生物利用度[7]。

本文以制备依西美坦固体分散体并进行表征，最终增加依西美坦溶解度和生物利用度作以综述。

一 、依西美坦 1.依西美坦的理化性质 依西美坦（EXM）化学名1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，化学式C20H24O2，分子量296.40，熔点155.13℃，密度1.13g/cm3。

2.依西美坦的化学合成方法有3种： 第1种以17β-羟基雄甾-1,4-二烯-3-酮为原料,经Mannich反应制得6-亚甲基-17β-羟基雄甾-1,4-二烯-3-酮,然后经Jones试剂氧化而得。

第2种方法以雄甾-4-烯-3,17-二酮为原料,经缩合、溴化、消去反应而得[4]。

第3种方法以雄甾-4-烯-3,17-二酮为原料,先与原甲酸三乙酯、甲基苯胺及40%甲醛溶液缩合制得6-亚甲基雄甾-4-烯-3,17-二酮,再以2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌(DDQ)氧化而得[5]。