夫西地酸生产菌株的诱变及发酵基础优化文献综述
2020-04-17 16:52:56
1.1夫西地酸概况 1.1.1夫西地酸分子结构 夫西地酸,分子式为C31H48O6,分子量为516.69,化学名称为:反-16α-羧基-3β,11β-二羟基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲基-5β,10α-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸半水合物,其分子结构与烟曲孢酸、头孢菌素相似,仅部分基团有所差异,正是由于这些不同的基团,才增加了夫西地酸的抗菌活性。
临床应用较广的是其钠盐形式,夫西地酸钠,其分子式为C31H47NaO6。
1.1.2夫西地酸理化性质 夫西地酸是由丹麦Leo制药公司首次从脂球真菌(Fusidium coccineum fungus)发酵液中提取出来的一种高效抗革兰氏阳性菌的抗生素,具有甾体结构[1]。
夫西地酸是一种无色的结晶体,含半个结晶水,不溶于水,溶于苯、甲醇、乙酸乙酯等有机溶剂,夫西地酸为一种弱酸pK。
=5.7,在pH为7.4的组织与体液环境中,电离度最高。
夫西地酸的熔点192~193#176;C。
夫西地酸不溶于水,临床上一般是应用其钠盐形式,熔点250~270℃(分解),易溶于水。
1.2夫西地酸抗菌作用 夫西地酸具有抗菌杀菌和消炎免疫调节的双重作用,通过干扰延长因子G,阻断细菌核糖体的易位,从而阻碍细菌蛋白质的合成,这种独特的抑菌机制避免了与其他抗生素的交叉耐药性,促使它能有效抵抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的感染。
夫西地酸对革兰阳性菌、许多厌氧菌和几种其他菌的抗菌活性强,尤其对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、梭状芽孢菌属、棒状杆菌非常敏感。
对大多数革兰阴性菌不敏感,只对奈瑟氏球菌和类杆菌敏感。