文 献 综 述

一、外消旋2-氨基丁醇的性质及应用

结核是常见并可致命的一种传染病，全球现有6亿人，感染有结核杆菌。2005年全球有880万新发结核病例，160万结核死亡病例。大多数结核病例在发展中国家，同时爱滋病的蔓延及忽视结核病控制工作令结核病再次成为一种主要的传染病。

盐酸乙胺丁醇是一种用于治疗结核病的药物,对结核杆菌有较强的抑制作用,但对其它细菌作用不明显,与其它抗结核药物无交叉耐药性。乙胺丁醇是盐酸乙胺丁醇的关键中间体,国外早已对其合成进行了深入的研究,建立了一系列的乙胺丁醇的合成方法。D-2-氨基丁醇为制造抗结核病药物乙胺丁醇的主要中间体, D-2-氨基丁醇的结构并不复杂,然而其原料外消旋2-氨基丁醇国内至今只有少数厂家生产，但规模小，工艺不成熟,不得不大量进口。

2-氨基丁醇无色液体，具有氨气味，能与水任意比混合，可溶于醇和醚，0.1mol/l溶液的pH为11.1。密度0.944g/cmsup3;，熔点-2℃，沸点178℃，折光率1.453（20℃），闪点73.3℃。

外消旋混合物又称为聚集体，指两个相反构型纯异构体晶体的混合物，在结晶过程中外消旋物的两个异构体分别各自聚结、自发地从溶液中以纯结晶的形式析出。产生的主要原因是由于两个不同构型对映异构分子之间的亲和力小于同构型分子之间的亲和力，结晶时只要其中一个构型的分子析出结晶，在它的上面就会有与之相同构型的结晶增长上去，分别长成各自构型的晶体。形成等量的、两种相反构型晶体的混合物。这种聚集体也具有不对称的习性，各自的结晶体都呈现互为镜像关系。外消旋混合物的性质和一般混合物的性质相似，其熔点低于单一纯对映异构体，溶解度大于单一纯对映异构体。

二、外消旋2-氨基丁醇制备方法主要采用化学合成法,有以下几种:

1）硝基丙烷法^[1]

1-硝基丙烷和甲醛在氢氧化钾作用下缩合形成的2 - 硝基丁醇。所的产物通过加氢反应得到2-氨基丁醇。最终通过抽滤、减压蒸馏得到所需产物。该反应要求1-硝基丙烷和甲醛的摩尔比在0.7-0.9之间，将反应物加入反应容器中，加热至反应温度，保温至反应结束。然后将所得混合物转移至氢化装置加氢还原，后将所得物质分离纯化。

2）乙腈、氯气、丁烯合成(R,S)-2-氨基丁醇^{[2] [11]}