论文总字数：13169字

摘 要

D-苯甘氨酸是生产医药产品ϐ一内酰胺类抗生素的重要中间体, 又名２－氨基－（2－苯基）乙酸，外观为白色结晶粉末，熔点为298一302℃， 常用于氨苄青霉素、头孢立新、头孢克罗、头孢氯氨苄、氧哌嗪青霉素以及头孢拉定等的制备, 同时它还是合成多肽激素、多种农药的重要中间体, 广泛应用于药物学领域。由于它用途广泛, 合成后的医药产品即可注射又可口服, 所以在医药市场前景广阔。

目前国内仅有几家生产企业批量生产,其产品质量和制造成本都缺乏与国外大公司竞争的能力。D-苯甘氨酸的消费量日益增加，市场需求正日益扩大，改进合成工艺以降低成本,提高产品质量显得越来越紧迫。。因此，探索制备（D-苯甘氨酸的制备途径意义重大，具有良好的经济效益和社会效益。

本课题主要是以基础原料原料苯甲醛为主要原料合成DL-苯甘氨酸，然后关环形成苯海因,通过海因酶转化得到D-苯甘氨酸，再通过精制得到合格的D-苯甘氨酸，用旋光仪和熔点仪分析检测，得到的数据，进行分析和讨论，对实验方案进行优化，得到最佳实验条件和较为经济的工艺路线，具有良好的经济效益和社会效益。

关键词：D-苯甘氨酸 苯海因 制备

Preparation of Ketoglutaric acid

Abstract

D- phenylglycine is the production of pharmaceutical products β-lactam antibiotics, an important intermediate, also known as 2-amino - (2-phenyl) acetic acid, the appearance of a white crystalline powder, melting at 298 a 302 ℃, commonly used in ampicillin prepare cephalexin, cefaclor, cefaclor ampicillin, piperacillin and cefradine like, while it is a synthetic polypeptide hormone, a variety of important intermediates pesticides, widely used in the field of medicine. Because of its wide use, after the synthesis of pharmaceutical products to injection can be administered orally, so the pharmaceutical market prospects.

   At present, only a few mass production enterprises, their product quality and manufacturing costs are the lack of ability to compete with foreign companies. D- phenylglycine consumption increasing, the market demand is growing, improved synthesis processes to reduce costs, improve product quality has become increasingly urgent. . Therefore, to explore the meaning preparation route preparation (D- phenylglycine great, with good economic and social benefits.

     The main topic is the basic raw material for the main raw material benzaldehyde, benzene, synthetic DL- Hein, by selecting the appropriate enzymatic resolution to give D- phenylglycine, then get qualified by refining D- phenylglycine, with polarimeter and Melting Point determination, based on the obtained data, analysis and discussion of the experimental program is optimized to give optimum conditions and a more economical process route, with good economic and social benefits.

Key Words:Benserazide hydrochloride ;Serine methyl ester hydrochloride ; Synthesis

目 录

摘 要 Ⅰ

Abstract Ⅱ

第一章 文献综述 1

1.1 D-苯甘氨酸的性质及功能 1

1.1.1 D-苯甘氨酸的性质 1

1.1.2 D-苯甘氨酸的功能 1

1.2 D-苯甘氨酸的制备技术 1

1.2.1 化学合成法 2

1.2.2 微生物发酵法 2

1.3 D-苯甘氨酸的纯化方法 3

1.4 D-苯甘氨酸的测定 3

1.4.1 HPLC法 3

1.4.2 离子对色谱法 4

1.5 研究思路和技术方法 4

第二章 实验的材料与方法 5

2.1 实验仪器 5

2.2 实验试剂 6

2.3 分析测定方法 6

2.3.1 HPLC法测定丙烯酸甲酯的含量 6

2.3.2 HPLC法测定二氯乙酸甲酯的含量 7

2.3.3 HPLC法测定DL-苯甘氨酸的含量 7

2.3.4 HPLC法测定D-苯甘氨酸的含量 7

2.4 质量标准 7

第三章 实验步骤与数据 9

3.1 30%的甲醇钠溶液的配置 9

3.2 DL-苯甘氨酸的合成 9

3.3 D-苯甘氨酸的合成 10

3.4 D-苯甘氨酸粗品的的提取 10

3.5 D-苯甘氨酸的纯化 11

第四章 结果与讨论 13

4.1 DL-苯甘氨酸的合成中反应溶剂的选择 13

4.2 DL-苯甘氨酸的合成中的物料比例对反应收率的影响 14

4.3 DL-苯甘氨酸的合成中的反应温度对反应的影响 15

4.4 制备D-苯甘氨酸回流时间对脱酯收率的影响 16

4.5 脱酯制备D-苯甘氨酸PH值对反应的影响 17

4.6 D-苯甘氨酸纯化方法对其品质和收率的影响 18

第五章 结论与展望 20

5.1 结论 20

5.2 展望 20

参考文献 21

致谢 22

第一章 前言

1.1 D-苯甘氨酸的性质及功能

苯甘氨酸又称为苯基甘氨酸（phenylglycine）、α-氨基苯乙酸（α-aminobenzeneacetic acid）或-氨基-2-苯基乙酸（ 2-amino-2-phenylacetic）苯甘氨酸分子式为：C₈H₉NO₂，分子量是151.2，呈白色或类似白色的结晶性粉末状固体，溶于热水和乙醇，稍溶于乙醚，易溶于碱液和酸性溶液。其碱性盐和酸性盐易溶于水, 苯甘氨酸的钙盐难溶于水。

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