冬凌草,唇形科香茶菜属多年生草本或亚灌木植物的干燥地上部分，是一种重要的药用植物，全草入药，药苦、甘，性微寒；具有清热解毒、活血止痛、抗菌消炎等功效[1]。

冬凌草甲素（Oridonin），别名冬凌草素、延命草宁，是冬凌草的主要有效成分，为对映-贝壳杉烷型二萜化合物，目前，国内外为将冬凌草甲素开发为一种抗癌新药和抗癌化疗药的辅助药，对其化学结构及衍生物、抗肿瘤作用及作用机制、药代动力学等进行了诸多研究[2]。

1、冬凌草甲素的化学结构 冬凌草甲素属7，20-环氧型对映-贝壳杉烷类二萜化合物，为淡黄色针状结晶，味道极苦，微溶于水，可溶于甲醇、乙酸乙酯、丙酮等有机溶剂[2]。

冬凌草甲素的抗癌活性是由于分子中 α-亚甲基环戊酮部分结构，裂环或亚甲基饱和则作用消失。

冬凌草甲素对多种肿瘤细胞有明显的抑制或杀伤作用，有较强的抗菌消炎作用，毒副作用较小。

但由于其水溶性差，口服难以达到有效的血药浓度，降低了临床疗效，限制了其临床应用。

为寻找具有临床应用价值的候选药物，国内外学者对冬凌草甲素进行了结构修饰。

冬凌草甲素的结构修饰位点较多,其中对C(1)-OH和C(14)-OH修饰是常采用的修饰方式之一.最简单的C(1)-OH和C(14)-OH修饰是利用这两个位点羟基活性的差异，通过氧化或与酰氯、酸酐等一步反应进行修饰[3]。

冬凌草甲素的C(1)、C(2)位[或C(1)、C(2)、C(3)位]修饰不同于单纯的C(1)位的简单氧化或酰化修饰,修饰的策略主要是在C(1)、C(2)位[或C(1)、C(2)、C(3)位]引入杂环结构或官能团。

通过这样的修饰可以提高药物的活性及改善冬凌草甲素的水溶性[3]。