论文总字数：19484字

摘 要

抗凝剂是用来防止血液从凝血或现有的凝块由小到大的一种药物。血液凝块会阻止血液流向心脏和肌肉或者阻止血液流向脑部。人类身体中的这些部位一旦得不到充足的血液，就会导致心脏病发作或中风，对人类身体危害大。利伐沙班（RIV）是可以口头服用的恶唑烷酮类抗凝血剂，是一类有效的选择性Xa因子抑制剂，成人患者在静脉阻塞症、髋关节或膝关节置换术后服用该药，疗效很好，得到一致好评。

利伐沙班是种抗凝药物，它在血液凝固和阻止血凝块的出现过程中饰演着至关重要的脚色。它使用起来很方便，并且不需要不断监测，安全性还挺良好的。经过临床研究显示疗效很明显，因此这种新型抗凝药物越来越受欢迎；另外，经过大量的研究得出：该药的耐受性较好且不良反应较少,最重要的一点是利伐沙班不会与其他药物或食物发生相互作用，所以患者可以与食物或一些其他常用的药物一起服用，没有危害性。利伐沙班对于静脉堵塞,心房颤动等症状的疗效很明显，并且治疗血小板降低的疗效也很好。

众所周知，血栓对人类身体健康的影响很大。近年来，老年人口的大幅度增长以及心血管疾病发病率的升高大大推动了抗凝药物的市场增长。自从德国拜耳公司研发生产了利伐沙班，全世界已经有超过100多个国家和地区准许利伐沙班投入使用，而且在拜耳公司的大力推广下，陆续上市的国家已经超过75个。由此可见，该药作为一种新型的抗凝药，它将会更加广泛的应用在患者的康复中。因此，利伐沙班作为临床上既安全又有效的新型抗凝药物，而且可以与其他药物或食物一起服用，非常方便，发展的前景会很好。

在这项研究中，选用高效液相色谱法来测量利伐沙班。经典色谱法在研究中应用了很久，继而衍发出此色谱法。其固定相颗粒极细(一般为10um以下)，规矩均匀, 而且传质阻抗力很小。还运用了高压输液泵作为输送流动相的途径,分析时间短。因为广泛应用了敏锐度较高检测器,所以测量的准确度大大的提高了。当下, 因为高效液相色谱法广泛使用了不同种类的固定相，并且拥有许多不同种类的分离模式，自动化程度也相当高, 所以研究者在药品的含量测定实验中越来越频繁的使用这种方法，因此在全世界获得广泛应用。

关键词：抗凝药物 利伐沙班 血液凝块 高效液相色谱法

Abstract

Anticoagulants are used to prevent blood from clotting or existing clots from small to big. Blood clot prevents blood flow to the heart, muscle or block blood flow to the brain. These can lead to heart attack or stroke. Rivaroxaban (RIV) is oral anticoagulants Oxazolidinone compounds; it is a potent and selective direct factor Xa inhibitor, Study of hip Arthroplasty or total knee arthroplasty for the prevention of postoperative venous thromboembolism in adult patients.

rivaroxaban is a kind of anticoagulant, It plays a vital role in preventing the formation of blood clots and clotting process. Compared with other traditional anticoagulant drugs, The advantage of Shaaban is obvious, It is not only a new type of anti coagulation drug, which is easy to use and has no need of continuous monitoring and good security, And the effect is very accurate; In addition, After research shows: The drug has a good tolerance, less adverse reactions, And there is no interaction with the food and some commonly used drugs. The drug plays an important role in the prevention and treatment of venous thromboembolism, atrial fibrillation and acute coronary syndrome, and heparin induced thrombocytopenia.

In addition to the impact of thrombosis on human health, the market growth momentum of the anticoagulant drugs, as there is an increase in the elderly population and the increasing incidence of cardiovascular disease. Shaaban is a German Bayer company R amp; D and production, has been approved in more than 100 countries and regions around the world, and the company successfully listed in more than 75 countries. Thus, the use of Shaaban as a new type of anticoagulant drugs in clinical applications will be more extensive. Therefore, Shaaban is expected to become clinically safe and effective oral anticoagulant drugs.

In this study, the determination of the content of Shaaban by using high performance liquid chromatography. This chromatography is a kind of chromatographic method developed in the classical chromatography, Compared with other classical liquid chromatography, high performance liquid phase chromatography application of particle very fine (typically 10 mu m

or less), uniform stationary phase, and the small mass transfer resistance, high separation efficiency; it also uses the high pressure infusion pump conveying flow phase, short analysis time; which is widely used in the high sensitive detector, greatly improve the detection sensitivity. At present, because it has been widely used in different kinds of stationary phase, a large number of separation mode and the detector and its degree of automation, making the method in the application of drug testing is increasing. It has played a great role in various kinds of drug testing, so it is widely used in the world.

Keywords: Anticoagulant drugs ； Rivaroxaban ； Blood clot ；High performance liquid chromatography

目录

摘要 I

Abstract II

目录 IV

第一章 文献综述 1

1.1利伐沙班的基本介绍 1

1.2利伐沙班的作用机制 1

1.3利伐沙班的药理作用 2

1.3.1对FXa活性的抑制作用 2

1.3.2对凝血功能的影响 2

1.4利伐沙班的药动学 2

1.4.1吸收与分布 3

1.4.2消除 3

1.4.3年龄的影响 3

1.4.4肾功能和肝功能不全的影响 3

1.4.5肥胖的影响 4

1.4.6 性别和种族的影响 4

1.5药物的不良反应 4

1.5.1出血 4

1.5.2肝脏毒性 4

1.5.3心电图（ECG）参数改变 4

第二章 实验部分 6

2.1前言 6

2.2实验试剂 6

2.3实验仪器 6

2.3.1高效液相色谱法简介 6

2.3.2高效液相色谱法的重要组成部分 7

2.3.3高效液相色谱法的主要特点 7

2.3.4高效液相色谱法在药物含量测定中的应用 7

2.4实验内容 7

2.4.1色谱条件 7

2.4.2溶液的制备 7

2.4.3系统适用性试验 8

2.4.4标准曲线与线性范围 8

2.4.5溶液稳定性试验 8

2.4.6精密度 8

2.4.7回收率 9

2.4.8重复性 9

第三章 实验结果 10

3.1系统适用性试验结果 10

3.2线性关系试验结果 11

3.3稳定性试验结果 11

3.4精密度试验结果与数据 12

3.5回收率试验结果 12

3.6重复性试验结果 13

第四章 结论与展望 14

4.1结论 14

4.2展望 14

参考文献 16

致谢 19

第一章 文献综述

利伐沙班作为一种可以口头服用的新型抗凝药物，未来有希望替代肝素等药物^[1]，变为抗凝药物中的领军者，在未来的需求量上肯定占很大的比例。该药经过直接抑止Xa因子然后达到抗凝的功能。该药之所以最受欢迎，是因为与别的药物相比优势很多：服用该药时静脉堵塞的概率比服用分子量低的肝素小很多，而且不容易出血；此外，与华尔林相比，利伐沙班不仅不需要调配剂量，还不要日常检测，非常便捷，而且能够与其他食品和药一起服用^[2]。

本次研究选用高效液相色谱法来作为日常试验中测定利伐沙班含量的基本方法。在上世纪60年代，高效液相色谱法开始流行，通过这几十年的快速开发，该方法在理论上越来越完善，并且在实践方面也越来越科学。此方法应用的范围也很广泛，例如医学药物、环境保护、生命科学、石油与化工等所有基础的领域。尤其是在药品含量的测定中。该方法发展的特别快速，现在已经被广泛接受。在1985年，《中国药典》开始正式记载高效液相色谱法，从那时候起，该方法在药物含量测定中所起的作用就越来越大，在药物的质量检测中的作用也越来越明显，目前该方法已经成为色谱分析法中的顶梁柱。

1.1利伐沙班的基本介绍

1.1.1利伐沙班的理化性质

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