论文总字数：15849字

摘 要

杂环化合物在医药和农药等领域有着举足轻重的地位。其中，吡唑类化合物因其高效广谱性等特点尤其得到了研究者们的关注。在当今的农药领域，由于吡唑类化合物良好的生物活性，因此常被用作杀虫剂、杀菌剂、杀螨剂以及除草剂在较多的领域使用。他们拥有高效、低毒而且结构具有多样性的优点，在未来有着较高的研究与开发价值。论文以芳基吡唑氯乙酰胺与巯嘌呤经亲核取代合成芳基吡唑巯嘌呤化合物，合成产物具有重要的实际应用价值。论文研究需合成多个芳基吡唑巯嘌呤化合物，并进行结构表征。

关键词：芳基吡唑；巯嘌呤；合成

The synthesis of aryl pyrazole mercaptopurine compounds

Abstract

Heterocyclic compounds in medicine and pesticide, and other fields has a pivotal position.Among them, pyrazole compounds because of itscharacteristics: high efficient broad-spectrum and attention.In the field of pesticide, pyrazole compounds because of their good biological activity is often used as insecticides, fungicides, herbicides and acaricide.They have the advantages of high efficiency, low toxicity and structural diversity, has the research and development of the higher value in the future.Paper with aryl pyrazole chlorine acetamide and mercaptopurine via synthetic aromatic nucleophilic replace pyrazole mercaptopurine compounds, synthetic products have important practical application value.Research papers should be synthetic multiple aryl pyrazole mercaptopurine compounds, and carry on the characterization of structure.

Key words: Aryl pyrazole; Mercaptopurine; Synthesis

目录

摘要 I

Abstract II

第一章 综述 1

1.1关于生物农药的概述 1

1.1.1国际生物农药的发展现状 1

1.1.2国内生物农药的发展现状 2

1.2生物杀虫剂的发展 2

1.3 N-芳基吡唑衍生物的研究进展 2

1.3.1具有杀虫杀螨活性的N-芳基吡唑类衍生物 3

1.3.2具有杀菌活性的吡唑类衍生物 5

1.3.3目前存在的抗药性问题 5

1.4巯嘌呤衍生物的研究进展 6

1.4.1巯嘌呤的概述 6

1.4.2巯嘌呤的合成路线 7

1.5本文研究的目的、内容及意义 9

第二章 芳基吡唑巯嘌呤化合物的合成 10

2.1前言 10

2.2实验部分 10

2.2.1实验仪器与试剂 10

2.2.2实验方法 11

第三章 实验结果与讨论 15

3.1实验结果测试方法 15

3.2测试结果 15

3.2.1产物的理化性质 15

3.2.2产物的结构表征 15

第四章 结论与展望 20

4.1结论 20

4.2展望 20

参考文献 21

致谢 23

第一章 综述

1.1关于生物农药的概述

随着当代耕地面积日益紧缺,人口数量的激增,人类也开始意识到保护环境的重要,人口、粮食 、 环境三者之间的联系也越来越紧密,大约在2040年，人类只有将农作物的产量再提高 3倍才能被满足人类的生存需要。

生物农药即运用生物产生的生物活性物质或生物活体，把它们直接作为农药 ,也包含了人工合成的与天然化合物结构相同的农药 。现代的生物农药取材十分广泛，人类也开始不断的尝试新的材料来取代原来成本高以及对环境污染较大的材料。^[2]

1.1.1国际生物农药的发展现状

墨西哥、美国和加拿大等国是目前世界上生物农药使用量最多的国家, 占世界总量的 44%。各大洲的生物农药使用量的基本情况为：其中欧洲占世界的比值为20 %, 亚洲紧随其后占13 %,大洋洲则占11 %, 拉美洲和加勒比湾也占到了9%, 但非洲仅占到了3 %。玉米和大豆是北美地区的主要的粮食经济作物，每年生产的玉米和大豆不仅用于本地区的使用，也常年出口国外，其中我国就是较大的玉米与大豆的进口国之一。不仅是拥有足够的耕地优势，北美地区的农业技术也远远领先于其他地区，其中高质量的农药是保证产量重要因素。随之是欧洲与亚洲的农业也正在迅速地发展中。^[1]

1.1.2国内生物农药的发展现状

从1950年开始，我国也进入了生物农药领域的研究,在过去的三十年来,现已经拥有了一些科研单位、高校、重点实验室及科研单位，她们都具有较好的实验条件和环境。近年来，中国也开始加快对生物农药探索的步伐。我国的生物农药的发展较别的国家发展较缓慢，进入21世纪才有了初步的发展。2001年在注册的农药中有80多种是生物农药，国家也在大力推进生物农药的发展，新建各种高配置的实验室，在高校、研发单位、企业共同研发下，我国生物农药的发展将得到快速稳定的发展。 ^[2]

1.2生物杀虫剂的发展

Smith^[10]等人在1935年发现了具有杀虫作用的吩噻嗪(phenothiazine)，合成了当时世界上第一种人工杀虫剂。最早的吩噻嗪并不是用于农业，而是作为一种润滑剂的抗氧化剂问世的，但是人们并没有发现它还能有效地起到杀虫的效果。早在 1885 年，人类便合成了，但是用作润滑油的抗氧化剂。齐德勒（O．Zeidler），而后，瑞士著名的化学家缪勒^[11]发现了 DDT 具有杀虫功能。帝国化学公司于1942 年发现了具有最强杀虫活性的六氯环己烷中四个氯在γ位的异构体（666）。它的优点是高效、残效期长，缺点是高残留、不易代谢、污染环境^[12]，渐渐推出了市场。在1942 年，Hall^[13]和 Dvornikoff^[14]把四乙基焦磷酸酯(Tetraethyl pyrophosphate)带到了世人的视野中，让生物农药的进一步发展奠定了坚实的基础。

目前，生物杀虫剂出现抗性问题已经不是什么新奇的事情了，加强生物杀虫剂的抗性的研究就显得尤为重要。即使是在全国乃至全世界推广的生物农药也不能避免抗药性的出现，随着时间的推移农业害虫就会对该种农药渐渐产生抗性，那么该种农药的杀虫效果将会降低，甚至失去杀虫的药性。因此，不断研究害虫对农药的抗性情况，并研究出解决的办法或者研制新型的农药就显得尤为重要。

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