文 献 综 述

一、前言

替加环素Tigecycline商品名TYGACILTM，是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四环素类中的首个药品，美国食品药品管理局（FDA）于2005年6月批准上市的新药【1】。

替加环素有广谱抗微生物活性，可在治疗初期当病因未明了时供选择的广抗生素，并且不需根据肾功能受损情况调整剂量，其抗菌机制是通过阻止氨基酰tRNA进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成【2】。

本品是首个被批准用于临床的静脉内给药的甘氨酰环素类抗生素。其结构与四环素类药物相似，所以能够克服与四环素类绝大部分相关的耐药机制，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌都具有良好的抗菌活性【3】。替加环素被批准用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹腔内感染患者的治疗。

替加环素最早是美国惠氏制药公司研发的，在2004年12月份，惠氏制药分别向FDA、TGA、HPFB和EMEA药品管理当局递交了替加环素的新药上市申请。2005年1月28日，美国药品管理当局给予Tigecycline新药申请 优先评估，同年6月17日，替加环素获准上市。 2006年5月，替加环素在欧盟也获准上市。目前，美国及意大利惠氏制药公司生产的注射用替加环素（商品名：Tygacil，泰阁），规格为50 mg，已获得CFDA(国家食品药品监督管理局)批准进口。本品化合物专利（US RE40183）将于2014年8月到期，国内已有海正、奥赛康等多家知名企业正在积极研发其仿制制剂【4】。

注射剂是指药物制成能够被注入体内的无菌溶液以及在临用前配成溶液或混悬液的无菌浓溶液或粉末。没有首过效应，作用速度迅速，不受酶等的影响，能够发挥全身或局部定位作用，适宜口服和非口服病人，但注射剂研制工艺复杂，成本较高。有作用迅速、实用性强、耐贮存的特点【5】。按物态分类可分为液体注射剂、注射用粉剂、注射用片剂；按给药部位可分为皮内注射剂、皮下注射剂、肌肉注射剂、静脉注射剂、脊椎腔注射剂；按给药途径可分为皮内注射、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、动脉内注射和其他。

二、替加环素注射剂的理化性质

通用名：替加环素注射剂