文 献 综 述 摘 要 羰基合成的环氧乙烷基是合成过程中关键中间体。

本文主要探究环氧乙烷基作为抗真菌药物合成关键中间体 1-[ 2-(2 , 4-二氟苯基)-2 , 3-环氧丙 基] -1H-1 , 2 , 4-三氮唑的合成工艺，以及其应用合成抗真菌药物氟康唑。

关键字 羰基；环氧乙烷基；中间体；抗真菌药物；氟康唑。

1 引言 经环氧化物中间体是制备氟康唑最早也是最重要的合成方法，现广泛用于氟康唑及其衍生物的合成[1-2]。

氟康唑主要是通过抑制真菌细 胞膜麦角甾醇生物合成过程中的限速酶 CYP51 ［3 － 4］的生成而达到良好的抗菌效果［5］，1981年Richardson 小组［6］首先发表经由环氧中间体的合成路线，但是步骤繁多，且产率只有 6% 。

此后盛春泉等［7］优化了此方法，粗产品产率达到42% ，但该方法经甲磺酸成盐，成本太高。

冯志祥等［8］又简化了制备工艺，大大降低了生产成本，但是精品的产率低，纯度不高。

之后吴春丽等［9］对此也进行了改进，简化操作，提高了产率。

因此，本文先介绍关键中间体 1-[ 2-(2 , 4-二氟苯基)-2 , 3-环氧丙 基] -1H-1 , 2 , 4-三氮唑的合成工艺。

2 碳基合成环氧乙烷基历史 Johnson的原始出版物涉及9-二甲基锍芴基与取代的苯甲醛衍生物的反应。